195812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido [2,3-d] pirimidin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

13

195812

1-1

2,4,6-triajnino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7-met.il-5-(3-ciano-fenil)-5,8-dihidropirido[ 2,3-d]-pirimidin-6-karbonsav-etil-észterl. acélát jaként, op.: 170 °C (acetonitril), kitermelés: 61%.

II. példa

(11) kópletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2-nitro-benzilidén)-acetecetsav-metii-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinben reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7- -metil-5-(2-nitro-fenil)-5,8-dihidropiridof 2,3- -d]-pirimidin-6-karbonsav-etil-0sztert acetátja formájában, op.: 164 °C (etanol) kitermelés: 65%.

12. példa

(12) képletü vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2-nitro-benzilidén )-acet.ecetsav-etil-észteit

2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk ingecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7-mol íI-5-( 2-nitro-fenil )-5,8-dihidropirido| 2,3 — d|-pirim id in-6- kar bon sav-etil-észtert ace tál jaként, op.: 196 °C (etanol), kitermelés: 67%.

13. példa

(13) képletü vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon állítjuk elő 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-hexil-észter és 2,4,6-triamino-pirimidin jégecetben lefolytatott reakciójával a 2,4—di— amino-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d ]-pirimidin-6-karbonsav- hexil-észtert diacetétja formájában, op.: 132 °C (et.ilacetát), kitermelés: 59%.

14. példa

(14) kópletű vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetecetsav-decil-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7- -metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3- -d |-pirimidin-6-karbonsav-decíl-észtért ac’etátjaként, op.: 103 °C (etílacetát), kitermelés: 56%.

(15) képletü vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(4-klór-bonzilidén)-acetecetsav-etil-észtort

2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és igy kapjuk a 2,4-diamino-7-metil-5-(4-klór-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-piri- Tiüdin-6-karbonsav-etil-észtert ’ félacetátjaként, op.: 128 °C (izopropanol), kitermelés: "5%.

15. példa

16. példa

(16) képletü vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(2-benzil-tio-fenil)-acetecetsav-metil-észtert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7- - metil-5-(2-benzil-tio-fenil)-5,8-dihidropirido| 2,3-d |-pii'imidin-6-karbonsav-metil-észtert scetátja formájában, op.: 139 °C (metanol), kitermelés: 50%.

1 7. példa

(17) képletü vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-[2-(trifluor-metil)-benzilidén]-acetecetsav-(2,2,2,-trifluor-etil)-éBztert 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 2,4-diamino-7-metil-5-[2-(trifluor-metil)-fenil]-5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimicin-6-kar bonsav-(2,2,2-trifluor-etil)-észtert acetátjaként, op.: 145 °C (etanol), kitermelés: 52%.

18. példa

(18) képletü vegyület előállítása

Az 1. példában leírtakkal analóg módon 2-(3-nitro-benzilidén)-acetil-acetont 2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jégecetben és így kapjuk a 6-acetil-2,4-diamino-7-metil-5-(3-nitro-fenil)-5,8-dihidropirido[2,3-d]-pirimidint acetátjaként, op.: 260 °C (etanol), kitermelés: 73%.

19. példa

(19) képletü vegyület előállítása

Az í. példában leírtakkal analóg módon 2-(2-cianó-benzilidén)-acetecetsav-etil-éBztert

2,4,6-triamino-pirimidinnel reagáltatunk jég-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

8