195804. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
195801 36 35 R1 jelentése trihalogén-metil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonilcsoport; R3 jelentése adott esetben egy halogénatommal szubsztituált fenil-csoport, vagy piridil- vagy tienilcsoport; X szulfinil-, szulfoníl-, imino- vagy adott esetben egy hidroxilcsoporttal szubsztituélt 1-4 szénatomos alkiléncsoport, oxigén- vagy kénatom, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet vagy reaktív származékát vagy sóját, ahol az általános képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott, egy (III) általános képletü vegyülettel vagy reaktiv származékéval vagy sójával, ahol az általános képletben R3 és X jelentése a fent megadott, reagéltatjuk, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet vagy sóját, ahol az általános képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott és A jelentése halogénatom, egy (V) általános képletű vegyülettel vagy sójával, ahol az általános képletben R3 és X jelentése a fent megadott, reagéltatjuk, majd . a kapott (I) általános képletü vegyületet kívánt esetben sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése trifuor-metil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy etoxi-karbonil-csoport; R3 jelentése pirídilcsoport, tienilcsoport vagy fluor-fenilcsoport; és X jelentése kénatom, szulfinilcsoport, szulfonilcsoport, iminocsoport, metiléncsoport vagy hidroxi-metilén-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. . 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol RJ jelentése trifluor-metil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom; R3 jelentése fluor-fenil-csoport és X jelentése kénatom vagy szulfondcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás 4-(/2- -fluor-fenil/-tio)-l-{4-[(7-/trifluor-metil/-4- -kinolil)-amino]-benzoil}-piperidin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás 4-(/2- -fluor-fenil/-szulfonil)-l-{4-((7-/trifluor-metil/-4-kinolil)-amino]-benzoil)-piperidin előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 6. Eljárás gyógyszerészeti készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított. (I) általános képletü vegyületet vagy sóját, mint aktiv hatóanyagot és gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyago(ka)t keverünk össze. 10 15 20 25 30 4 rajz A kiadásért, felel n Kőz.gazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.922.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős \ ezető: Benkó István vezérigazgató 19
