195799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-dezmetil-mevalonsav származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyagok előállítására
(I) általános képletű vegyületté hidrogénezzük, amelynek képletében A-B jelentése (-CH2-CH2-) csoport, vagy kívánt esetben egy bármely fenti módon kapott (I) általános képletű hidroxi-laktont a megfelelő (la) általános képletű szabad hidroxisavvá illetve ennek sójává alakítjuk, vagy kivánt esetben a megfelelő észtert egy (la) általános képletű szabad hidroxisavból illetve egy (I) általános képletű hidroxi-laktonból előállítjuk. (Elsőbbsége: 1986.05.07.) 2. Eljárás a (I) (S-lakton) illetve a (la) (a megfelelő dihidroxi-karbonsavszármazék) általános képletű 3-demetil-mevalonsav~származékok előállítására - a képletben A-B jelentése -CH=CH- vagy a -CH2--CHa-csoport, Z jelentése -CHj- vagy -CH2-CH2--csoport, Rl jelentése 3-7 szénatomos, cikloalkilcsoport, fenilcBoport, amely egyszer, kétszer, háromszor a következő atomokkal vagy atomcsoportokkal lehet helyettesítve: halogénatom, trifluor-metil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, vagy jelenti a tienilcsoportot, R2, R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy alkálifém ion -azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű foszfónium sót - a képletben Rl, Rl, R3 és Z jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése klóratom, brómatom, jódatom - egy (III) általános képletű királis aldehiddel - a (III) általános képletben R5 jelentése bázisnak és gyenge savnak ellenálló stabil védőcsoport, így például (a) általános képletű csoport - egy (IV) általános képletű vegyületté alakítjuk - a képletben R1, R3, R3 és Z jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése a (III) általános képletnél felsorolt (és AB jelentése (-CH=CH-)-csoport), majd a (IV) általános képletű vegyületról a metoxicsoportot savas hidrolízissel eltávolítjuk és egy (V) általános képletű laktolt állítunk elő - a képletben R1, R3, R3 és Z jelentése a tárgyi körben megadott R* jelentése a (III) általános képletnél megadott és A-B jelentése (-CH=CH-)-csoport - a (V) általános képletű vegyületet egy (VI) általános képletű laktonná oxidáljuk - a képletben R1, R2, R3 és Z jelentése a tárgyi körben megadott Rs jelentése a (III) általános képletnél megadott (és A-B jelentése (-CH=CH-)-csoport), majd a (VI) általános képletű vegyületról az R5 védőcBoportot lehasitjuk és egy (I) általános képletű vegyületet kapunk - a képletben R1, R2, R3 és Z jelentése a tárgyi körben megadott és A-B jelentése {-CH=CH-)-csoport - ezután kivánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében A-B jelentése (-CH=CH-)-csoport, olyan (I) általános képletű vegyületté hidrogénezzük, amelynek képletében A-B jelentése (-1112= =lH2-)-csoport, vagy kívánt esotbcn egy bármely fenti módon kapott (I) általános képletű hidroxi-laktont a megfelelő (la) általános képletű szabad hidroxiBavvá illetve ennek sójává alakítjuk, vagy kívánt esetben a megfelelő észtert egy (la) általános képletű szabad hidroxisavból illetve egy (I) általános képletű hidroxi-laktonból előállítjuk. (Elsőbbsége: 1985.08.29.) 3. Eljárás érelmeszesedés megakadályozására és gyógyítására szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással kapott (I) illetve (la) általános képletű 3-demetil-mevalonsav-származékot - a képletekben Rl, R2, R3, R4 és Z, valamint A-B jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadottak - a gyógyszergyártásban szokásosan alkalmazott hígító- és segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.05.07.) 4. Eljárás érelmeszesedés megakadályozására és gyógyítására szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 2. igénypont szerinti eljárással kapott (I) illetve (la) általános képletű 3-demetil-mevalonsav-származékot - a képletekben Rl, R2, R3, R4 és Z, valamint A-B jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadottak - a gyógyszergyártásban szokásosan alkalmazott hígító- és segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.08.29.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű közbenső terméket - a képletben R‘, R2, R3 és Z jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadotttak és Rs jelentése a (III) általános képletnél megadott - izoláljuk. (Elsőbbsége: 1986.05.07.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű közbenső terméket - a képletben R1, R2, R3 és Z jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadottak és R5 jelentése a (III) általános képletnél megadott - izoláljuk. (Elsőbbsége: 1985.08.29.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (V) általános képletű közbenső terméket - a képletben Rl, R2, R3 és Z jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadottak és R5 jelentése a (III) általános képletnél megadott - izoláljuk. (Elsőbbsége: 1986.05.07.) 8. A 2.. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a (V) általános képletű közbenső terméket - a képletben R1, R2, R3 és Z jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadottak és Rs jelentése a (III) általános 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 26
