195793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2-benzizotiazol-3-il-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
17 195793 18 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyülctek - a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom-Q jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport t és i) ha X jelentése oxigénatom és Q jelentése (a) általános képletű csoport, akkor R1 jelentése halogénatom, Alk jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport, Y‘ jelentése oxigén- vagy kénalom, Y* jelentése oxigén- vagy kénatom, és R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcBoport, hidroxilcsoport, vagy 1-4 szénalomos alkoxiesoport, vagy ii) ha X jelentése kénatom és Q jelentése (a) általános képletű csoport, akkor R1 jelentése hidrogénalom, Alk jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport, Y* és YJ jelentése oxigénatom, és R3 jelentése hidrogénatom, vagy iii) ha X jelentése oxigénatom és Q jelentése (b) általános képletű csoport, ahol Z jelentése -CHj-A jelentésc -CH2-CH2-CH2-, vagy Z jelentése -CRS = CR7-, és A jelentése -CR8 = CR9-, ahol R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R8 és R9 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, akkor R> jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxilcsoport 10 Alk vagy 1-4 szénatomos alkoxiesoport, jelentése 1-4 szénatomos Rs alkiléncsoport és jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy ha X jelentése kénatom Q és jelentése (b) általános képleZ tű csoport, ahol jelentése -CH2-A és jelentése -CH2-CH2-CH2, akkor R1 jelentése hidrogénatom vagy Alk halogénatom, jelentése 1-4 szénatomos R5 alkiléncsoport, és jelentése 1-4 szénatomos vagy alkilcsoport, ha X jelentése oxigénatom Q és jelentése (b) általános képleZ tű csoport, ahol jelentése kénatom A és jelentése -CH2-CH2-, -CH2-CH2 -CH2-, vagy -CH = CR9- képletű csoport, ahol ahol R9 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, akkor R1 jelentése hidrogénatom, haloAlk génatom, vagy 1-4 szénatomos alkoxiesoport, jelentése 1-4 szénatomos R5 alkiléncsoport és jelentése 1-4 szénatomos alkilcBoport -vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű észlerszármazékot -a képletben W jelentése reaktív észtermaradék és Q és Alk jelentése a tárgyi körben megadott -vagy annak egy savaddíciós sóját egy (III) általános képletű piperidinszármazékkal - a képletben R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott - vagy annak egy savaddíciós sójával reagáltatjuk, a reakció szempontjából inert oldószerben, éB kivánt esetben a kapott (I) öltalános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
