195792. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazolok és izoxazolok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

SZABADALMI

(11)

MAGYAR

r r

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

195792

B

Bejelentés napja: (22) 1986.10.15. (21) (4282/86)

Nemzetközi

osztályozás:

7.-1 J 11* >}).,

Elsőbbsége: (33) GB: ~

(51) NSZOi , C 07 D 261/08

(32) 1985.10.17. (8525578), \* I." '....................

,

C 07 D 263/32

1986.07.17. (8617503) "

C 07 D 413/04

ORSZÁGOS

Közzététel napja: (41) (42) 1988.02.29.

C 07 D 413/12 C 07 D 413/14

TALÁLMÁMYI

A 61 K 31/42

HIVATAL

Megjelent: (45) 1989.03.15.

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

Machin Peter James, London, Osbond John Mervyn, F. Hoffmann -La Roche et. Co.,

Hatfield, Self Christopher Raymond, Hitchin, AG., Bázel, CH

Smithen Carey Ernest, Welwyn Garden City,

Tong Brian Peter, Harpenden, Hertfordshire, GB.

(54) ELJÁRÁS OXAZOLOK I?;S 1ZOXAZOLOK LS AZ EZEKET TÁRTÁL MÁZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ÉLŐÁLI.Í'

1

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képletü vegyületek-a képletben 5

A jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport;

Hét jelentése 2-R-oxazol-5-il~, 5-R-oxazol—2—il—, 4-R-oxazol-2-il-, 2-R-oxazol-4- —il—, 3-R-izoxazol-5-il- vagy 5-R- 10 -izoxazol-3-il-csoport, aholis a fenti csoportokban a heterociklikus gyűrű adott esetben 1-4 szénatomos alkil-helyettesítőt hordozhat;

R -jelentése egy vagy két halogén-, tri- 15-fluor-metil- vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-helyettesítőt hordozó fenilvagy egy halogén-helyettesitőt hordozó 2-tienil-csoport;

Rl és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcso- 20 port és

R3 jelentése hidroxil-. vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy -NR4R5 általános képle fű csoport, ahol

R4 és R5 jelentése kűlön-külön 25

hidrogénatom vagy egyikük hidrogénutomol ób másikuk 1—1 szénatomos alkilcsoportot képvisel vagy R4 és R5 a nitrogén'Ifi

atommal együtt, amelyhez kap-2

csolódnak, 5- vagy 6-tagú telített, egy nitrogént tartalmazó heteromonociklikus gyűrűt képeznek -és az R3 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmas bázisokkal képezett sóinak előálli'.nsára vonatkozik.

Az (I) általános képletű új vegyületek anti-artritikus hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók.

R1 R2

\/

195792