195791. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triszubsztituált 1,2,4-triazol-származékok előállítására
15 195791 16 lyetteaített benzoil-csoport, mimellett R3 és R4 egyike még 2-4 szénatomos alkanoil-, trifluoracetil-, p-toluol-szulfonil-, fenilkarbamoil- vagy adott esetben 5 halogénatommal helyettesített feniltiokarbamoil-csoport is lehet, ha a másik jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy 10 a) valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R* és R3 jelentése az amino-csoport kivételével a fenti, X jelentése perklorát- vagy perjodát-csoport - ciánamiddal reagéltatunk, vagy. 15 b) valamely (III) általános képletű vegyűletet - ahol R1 és R* jelentése az amino-csoport kivételével a fenti, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 BzénatomoB alkil-csoportot je- 20 lent - gyűrűzáráBÍ reakcióba viszünk, majd kívánt esetben egy a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol R* és R3 jelentése a fenti, R3 és R4 jelentése pedig hidrogénatom - acilezünk 25 és/vagy alkilezünk, és/vagy egy olyan (I) általános képletű vegyületet - ahol R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti, Rl és/vagy R3 jelentése nitrocsoport - redukálunk, majd a kivánt esetben egy bármely fenti mó- 30 .dón kapott (I) általános képletű vegyületböl egy savval eavaddíciós sót képzünk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet metilcelloszolvban a ciánamid vizes oldatával reagáltatjuk, szerves bázis jelenlétében. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást aprotikua szerves oldószerben, az oldószer forráspontján, kondenzáló szer jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az acilezéshez savanhidridet vagy savkloridot alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alkilezést alkiljodiddal végezzük. 6. Eljárás főként antireumatikus gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított, (I) általános képletű vegyületet - ahol Rl, R3, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott - egyéb gyógyászati hatékonyságú, az (I) általános képletű vegyületekkel szinergizmust nem mutató vegyülettel és a gyógyszerkészítésben használatos oldó-, vívó-, hordozó- és segédanyagokkal együtt a gyógyszerkészitésben szokásos módon gyógyszerré alakítunk. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.923.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató
