195786. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-helyettesített-6-amino-pirimidin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
195786 24 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyűlotek és gyógyászatiig elfogadható savaddírós sóik előállítására - ahol lí jelentése halogénatom vagy 1-3 szónaloínos alkilcsoport, Rl jelentése hidroxil-, ciklopropil-, piridi-nil-, l-metil-lH-pirrol-2-il-, 2-furanil-, vagy fenilcsoport, n értéke 1-3 azzal jellemezve, hogy egy <11} általános képletű pirimidin-származékot - ahol R jelentése a tárgyi kör szerinti - egy (III) általános képletű aminnal - ahol R1 és n jelentése a tárgyi kór szerinti - reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet savadíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R helyén halogénatomot, metil— vagy izopropilcsoportot, R1 helyén hidroxil-, ciklopropil-, 3- vagy 4-piridinil-, 1- -metil-lH-pirrol-2-il-, 2-furanil- vagy fenilcsoportot tartalmazó reagenseket használunk, ahol n értéke 1-3. 3. A 2. igénypont szerinti ejárás, azzal jellemezve, hogy R helyén fluor-, klór, bromatomot, metil- vagy izopropilcsoportot, R1 helyén hidroxil-, ciklopropil-, 3- vagy 4-piridinil-, l-metil-lH-pirrol-2-il-, 2-furanilvagy fenilcsoportot tartalmazó reagenseket használunk, ahol n értéke 1-3. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5- -bróm-2-metil-6-f (3-piridinil-nietil)-arin'no |-4- -pirimidinol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő reagenseket használjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,4- -dihidro-2,5-dimetil-6-(l2-(l-metil-lH-pirrol-2-il)-etill-amino)-4-pirimidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő reagenseket használjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5- -klór-2-metil-6-f (3-piridinil-metil)-amino]-4- -pirimidinol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő reagenseket használjuk. 7. Az I. igénypont szerinti eljárás 5- -klór-2-metil-6-[ (2-f enil-etil)-amino]-4-pirimidinol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő reagenseket használjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1,4 — -di h id ro-2,5-d íme til-6-[ (3-piridinil-me til) -amino j-piriniidin-4-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő reagenseket haszr, náljuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5- -fluor-l,4-dihidro-2-metill-6-[(3-piridinil-me- Lil)-amino]-4-piriniidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő reagenseket IQ használjuk. 10. Az. I. igénypont szerinti eljárás 2- -metil-5-(] -metil-etil)-6-[3-piridinil-metil)-aniino]-4-pirimidinol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő reagenseket haszj r, náljuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,5- -diinetil-6-{[2-(4-piridinil)-etiI]-amino}-4-pirimidinol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő reagenseket használjuk. 20 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5--bróm-2-metil-6-( (2-f enil-etil)-amino]-4-piriinidinol előállítására, azzal jellemzve, hogy a megfelelő reagenseket használjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-25 -bróm-2-metil-6-([ 2~(-piridini])-etil]-aminoJ-4-pirimidinol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő reagenseket használjuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6- -[ (2-furanil-metil)-amino]-2,5-dinietil-4-piri-30 midinol előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő reagenseket használjuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6- -! (ciklopropil-metil)-amino]-2,5-dimetil-4-piriinidinol előállítására, azzal jellemezve, hogy 35 a megfelelő reagenseket használjuk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5- -bróm-6-f (2-hidroxi-etil)-amino]-2-metil-4-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő reagenseket használjuk. 40 17. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyület, ahol R, R1 és n jelentése az 1. igénypont szerinti vagy gyó-45 gyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivóés/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 2 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.924.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Berikö István vezérigazgató 13
