195784. lajstromszámú szabadalom • Eljárás arfamenin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
11 195784 12 A 4. példa b) lépésében kapott termék olvadáspontja 100-103 °C, infravörös elnyelési színképe, (amelyet KBr-ban vettünk fel) a csatolL rajzon a 4. ábrán látható. 'H-NMR (CDCls, 4 ppm, 200 MHz): 1,47 - 1,98 (CH2 x 2), 2,26 (CH3 x 2),2,35 -3,44 (CH, CH2 x 3), 4,14 (CH), 5,06 (CH2), 6,35 (CH), 6,83 (CeHi), 7,26 - 7,38 (Cells). A csatolt rajzok rövid magyarázata Az 1., 2., 3. és 4. ábra ugyanebben a sorrendben mutatja az 1,, 2., 3. és 4. példák b) lépésében leirt találmány szerinti vegvületek infravörös elnyelési színképét. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1) Eljárás az arfameninnel rokon (I) általános képletű vegyületek - ahol Rí jelentése benzoil- vagy fenil-(l-4 szénatomos alkoxij-karbonil-csoport, R2 jelentése 4,6-dimetil-2-pirimidinil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű arfamenin-származékot - ahol Rí és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - 2,4-pentándionnal reagáltatunk. 5 2) Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 2,4-pentándionnal végbemenő reakciót valamilyen alkálifén-karbonát, dioxán és víz keverékében, 15 °C és 45 °C közötti hőmérséklettartományban hajt- 10 juk végre. 3) A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót kálium-karbonát jelenlétében, dioxán és víz keverékében, 37 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. 15 4) Eljái’ás karboxipeptidáz-gátló, immun-, potencirozó, daganatgátló és fertözéses megbetegedések elleni hatású gyógyszerkészitmények előállításra, azzal jellemezve, hogy valamilyen, az 1. igénypont szerint előállított 20 (I) általános képletű arfamenin-rokon vegyületet - ahol az (I) általános képletben Ri, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszerészeiben szokásos hordozó- és vivőanyagokkal összekeverünk. 5 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.924.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató
