195777. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-piridin-tiol-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B Bejelentés napja: (ZZ) 1984.10.05. (Zl) i52u7Y8li) Közzététel napja: (-111 (4Z) 1938.07.21 Megjelent: (45) 1988.12.12. OD 195777 Nemzelkozi osztályozás: (51) 1\SZÜ4 C 07 D Z13/70 A 01 K 31/44 Feltalálók: (72) Ezer Elemér, 22%, dr. Harsányi Kálmán, 20%, Vikér Jánosné, 15%, Matuz Judit, 10%, dr. Szporny László, 8%, dr. Cholnoky Eszter, 5%, Kuthi Csaba, 5%, dr. Trischler Ferenc, 4%, dr. Hegedűs Béla, 4%, Kápolnásné Pap Márta, 4%, Kállay Aurélné, 3%, Budapest, Szabadalmas: (73) Richter Gedeon Vegyészeti Gjár Rt., Budapest, £54) ELJÁRÁS 2-PIRIDTN-TIOL-SZÁRMAZÉKOK VEGYÜ LETEKET TARTALMAZÓ Í4 KÉSZÍTMÉNYEK ELÖÁLLiTÁ SÁRA. ES A 1 Z (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új 2-piridin-tiol-származékok előállítására. Közelebbről, a találmány olyan új, citoprotektiv és gyomorsavszekréciót csökkentő hatású (I) általános képletú 2-piridin-tiol-származékok és savad- 5 díciós sóik előállítására vonatkozik, amelyek képletében R1 és II2 jelentése metilcsoport vagy egy R-CII 10 0 általános képletű csoport, amelyben R 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és a benzoilcsoport a piridin-gyűrü 3- vagy 4-helyzetébe kapcsolódik. ■ 15 A találmány szerint az (I) általános képletei 2-piridin-tiol-származékok - R', R2 és R a fenti jelentésű - előállítása úgy történik, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyüle- 20 tek előállításéra, amelyek képletében R1 és R2 egyaránt metilcsoportot jelent, a (II) képletü vegyületet vagy savaddiciós sóját hangyasav és formaldehid elegyével reagálhatjuk, vagy 25 b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 és R2 egy R-C! t O általános képletű csoportot képvisel, amelyben R a tárgyi körben megadott, jelentésű, a (11) képletű vegyületet vagy savaddiciós sóját egy megfelelő savanhidriddel acilezzúk. Kívánt esetben a kapott (i) általános képletű vegyületek savaddiciós sóvá alakíthatók vagy savaddiciós sóikból felszabadíthatok. S—CH2—CH2-NH2 1 '.(5777