195773. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-alkoxi-3-pirrolin-2-on 1-il-ecetsav-alkilészterek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (11) 195773 B Bejelentés napja: (22) 1986.08.01. (21) (3310/86) Elsőbbsége: (32) 1985.09.24. 1986.05.14. (31) (4119/85) (1958/86) (33) CH Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO« C 07 D 207/38 ORSZÁGOS Közzététel napja: (41) (42) 1987.05.28. ( Szabadalmi Tár.' . ' ) TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: (45) 1988.12.12. Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73) dr. Meul Thomas, dr. Tenud Leander, Lonza AG., Gampel/Wallis, dr. McGarrity John, Visp, CH dr. Duc Laurent, Sion, CH (54) ELJÁRÁS 4-ALKOXI-3-PIRROLIN-2-ON-1—IL— ECETSAV— ALKILéSZTEREK ELŐÁLLÍTÁS ÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány eljárás új (I) általános képletű 4-alkoxi-3-pirrolin-2-on-l-il-ecetsavéezterek előállítására. Az (I) általános képletben Rí jelentése metil- vagy etilcsoport Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcBoport A vegyületeket úgy állítják elő, hogy 4- -halogén-acetecetsav-alkilésztert savas közegben ortohangyasav-trimetil- vagy trietilószterrel reagáltatnak, a kapott 4-halogén-3- -metoxi- illetve -etoxi-2-E-buténsav-alkilésztert adott esetben elkülönítik és egy második lépésben- 'glicin-alkil- vagy -benzilészterrel reagáltatják, vagy- vizes ammóniával reagáltatják, majd a kapott 4-metoxi- illetve 4-etoxi-3-pirrolin-2-ont 2-bróm-ecetsav-alkil- vagy -benzilészterrel és alkálifémhid riddel végtermékké alakítják. Az (I) általános képletű vegyületek közbenső termékek a cerebrális aktivitású 4- -hidroxi-2-oxo-pirrolidin-l-il-acetamid szintézisében. 1 ch2-coor2 195773
