195770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonil-amino-etil-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
39 195770 40 a) egy (II) általános képlelü vegyületet - a képletben 1Í2 hidrogénatom, A metiléncsoport, B feniléncsoport, E -CO-CR2-CH2- -CO-R9 általános képletű csoport, amelyben R9 hidroxilcsoport vagy hidrolizissel vagy hidrogenolizissel lehasitható védőcsoport - egy (III) általános képletű szulfonsav-származékkal - Rí fenilcsoport és X nukleofil eliminálódó csoport - reagáltatunk, majd a jelenlévő védőcsoportot lehasítjuk, vagy b) egy (V) általános képletű vegyületet - a képletben Rí fenilcsoport, R2 hidrogénatom, A metiléncsoport, B feniléncsoport - egy (VI) általános képletű vegyülettel - a képletben Y nukleofil eliminálódó csoport és E2 -CO-CH2CH2-CO-R9 általános képletű csoport, amelyben R9 a fenti jelentésű - vagy anhidridjével Lewis-sav jelenlétében reagéltatunk, majd a jelenlévő védőcsoportot lehasítjuk, vagy c) adott esetben a .reakcióelegyben előállított (IX) általános képletű vegyületet - a képletben Rí fenilcsoport, R2 hidrogénatom, A feniléncsoport és Es -CO-CH2- -CH(COOH)2 csoport - dekarboxilezünk, kívánt esetben a kapott vegyületet bázissal alkotott sójává, elsősorban fiziológiásán elfogadható sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1985.03.12.) 25. A 24. igénypont szerinti bármely eljárás azzal jellemezve, hogy oldószer jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.03.12.) 26. A 24. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 25. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy savmegkötőszer jelenlétében és 0-50 °C-on, előnyösen szobahőmérsékleten reagéltatunk. (Elsőbbsége: 1985.03.12.) 27. A 24. igénypont szerinti b) eljárás vagy a 25. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 0-50 °C-on, előnyösen szobahőmérsékleten reagéltatunk. (Elsőbbsége: 1985.03.12. ) 28. A 24. igénypont szerinti c) eljárás vagy a 25. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy sav jelenlétében melegítés mellett dekarboxilezünk. (Elsőbbsége: 1985.03.12. ) 29. A 24. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás vagy a 25. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a jelenlévő védócsoportot hidrolízissel vagy hidrogénezéssel tévoütjuk el. (Elsőbbsége: 1985.03.12.) 30. Eljárás hatóanyagként 3-(4-/2-benzol-szulfonil-amino-etil/-benzoil)-propionnavat vagy bázisokkal alkotott, fiziológiásán elviselhető sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 24-29. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot gyógyszerkészítménnyé feldolgozunk. (Elsőbbsége: 1985.03.12. ) 10 15 20 25 30 2 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.926.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 21
