195760. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzofenon-származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
34 195760 35 pori, ahol R’ rövidszónláncú alkilcsoport -savas kezelésnek véljük alá, mimellell savként előnyösen egy Lewis-savat, például alumlnium-trikloridot alkalmazunk és nz elsődleges terméket szolvolízissel elbontjuk, vagy b) egy (Ilf) általános képletü vegyületet snvas kezelésnek vetünk alá, mimellett savként előnyösen egy Lewis-savat, például alumíníum-trikloridot alkalmazunk és az elsődleges terméket szolvolízissel elbontjuk, vagy c) valamely (V) általános képlető vcgyületben - a képletben X» jelentése -C(Xü)(X6)-Ph általános képletü csoport, ahol Xs hidrogénatom és Xí hidroxilcsoport -az X« csoportot a kívánt -C(=0)-Ph általános képletü csoporttá oxidáljuk, például piridinium-dikromáttal, mint oxidálószerrel, vagy d) az olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése karboxilc8oport vagy karbamoilcsoport, valamely, az (1) általános képletü vogyülel észtertől vagy amidtől eltérő funkcionális karboxilszármazékában, ahol a funkcionálisan átalakított karboxilcsoport cianocsoport vagy halogén-karbonil-csoport, a funkcionálisan átalakított karboxilcsoporlot szolvolizisBel, vagyis vízzel - előnyösen valamilyen savas vagy bázisos hidrolizálószer, így egy protonsav vagy egy nlkélifém-vagy alkáli-földfém-hidroxid jelenlétében - végzett kezeléssel vagy ammónium-hidroxid-oldatlal végzett kezeléssel a kívánt R csoporttá alakítjuk át, vagy e) az olyan (I) általános képletü vegyíiletek előállítására, ahol R jelentése karboxilcsoport, valamely (XXI) általános képletü vegyületben - a képletben Xio jelentése -CH2-X11 általános képletü csoport, ahol X11 hidroxilcsoport -az X10 csoportot R karboxilcsoporttá oxidáljuk, például króm-trioxiddal, mint oxidálószerrel, vagy f) valamely (XXXVII) általános képletü vegyületben - a képletben X13 jelentése védett hidroxilcsoport, például rővidszénláncú alkoxiesoport - az Xu csoportot hidroxilcsoporllá alakítjuk át, például egy Lewis-savval, így alumínium-trikloriddal végzett kezeléssel és adott esetben mindenkor, amennyiben kívánt, bármely fenti eljárássnl kapott olyan (I) általános képleté vegyületet, amelyben R jelentése rővidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport vagy karbamoilcsoporl, olyan (I) általános képletü vegyületté alakítunk át, amelyben R jelentése karboxilcsoport és/vagy valamely, a fenti eljárások bármelyikével kapott olyan (I) általános képletü szabad vegyületet, amelyben R jelentése karboxilcsoport, J?yoKyszorészetileg alkalmazható bázissal sóvá alakítunk ál. (Elsőbbsége: 1984.06.14.) 2. Eljárás az (I) általános képleté új, szubszlituált benzofenonok - a képletben Ph jelentése szubsztituálatlan vagy rövidszénlancú alkilcBoportlal, halogénatommal és/vagy cianocsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen BZubBZtituélt fenilcsoport és R jelentése karboxilcsoport, rövidszénlánc.ú alkoxi-karbonil-cBoport vagy karbamoil-csoport -, valamint az R helyettesítőként karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képleté vegyületek gyógyszerészetileg alkalmazható bázisokkal alkotott sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) (Ha) éa (Ilb) általános képletü vegyületek keverékét - a képletekben Xi jelentése -C(=0)-Z általános képleté csoport, ahol Z halogénalom Xa jelentése hidrogénatom és X2 jelentése R’O- általános képletü csoport, ahol R’ rővidszénláncú alkilcsoport -savaB kezelésnek vetjük alá, mimellett savként előnyösen egy Lewis-savat, például alumínium-trikloridol alkalmazunk és az elsődleges terméket szolvolízissel elbontjuk, vagy b) cgy (Ilf) általános képleté vegyületet sav:i8 kezelésnek vetünk alá, mimellett savként előnyösen egy Lewis-savat, például aluminium-trikloridot alkalmazunk, és az elsődleges terméket szolvolízissel elbontjuk, vagy c) valamely (V) általános képletü vegyületben - a képletben X« jelentése -C(Xs)(Xe)-Ph általános képleté csoport, ahol Xa hidrogénatom és Xo hidroxilcsoport -az X» csoportot a kívánt -C(=0)-Ph általános képletü csoporttá oxidáljuk, például piridinium-dikromáttal, mint oxidálószerrel, vagy d) az olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése karboxilcsoport vagy karbamoilcBO- port, valamely, az (I) általános képleté vegyüld észtertől vagy amidtől eltérő funkcionális karboxilszármazékában, ahol a funkcionálisan átalakított karboxilcsoport cianocsoporl vagy halogén-karbonil-csoport, a funkcionálisan átalakított karboxilcsoporlot szolvolízissel, vagyis vízzel - előnyösen valamilyen savas vagy bázisos hidrolizálószer, így egy protonsav vagy egy alkálifém- vagy alkáli-földfém-hidroxid jelenlétében - végzett kezeléssel vagy ammónium-hidroxid-oldatlal végzett kezeléssel a kívánt R csoporttá alakítjuk ál, vagy c) az olyan (I) általános képletü vegyületrk előállítására, ahol R jelentése karboxilcsoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 G0 65 19
