195755. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkén-, alkil- és cikloalkén-származékok előállítására
33 195755 34 és A jelentése a tárgyi körben megadott - egy (XVI) általános képletü vegyületet - a képletben A, R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, Z pedig kilépő csoportot jelent - egy (XVII) általános képletü vegyülettel reagáltatunk - a képletben R1, R7 és R8 jelentése a tárgyi körben megadott -; majd kívánt esetben- az X helyén -C=C- csoportot tartalmazó (III) általános képletü vegyületeket redukcióval a megfelelő, X helyén -CH=CH- csoportot tartalmazó (III) általános képletü vegyületekké alakítjuk,- az R8 helyén álló aminocsoportot acilezéssel alkanoil-amino-, alkoxi-karbonil-amino- vagy alkil-szulfonamido-csoporttá alakítjuk, vagy- az R8 helyén álló alkanoilcsoportot vagy alkanoil-alkil-csoportot redukcióval hidroxi-alkil-csoporttá alakítjuk, vagy- R2, R3 és/vagy R4 helyén alkil-szulfinil- vagy alkil-szulfonil-csoportot tartalmazó, vagy az R8 csoportban alkenil-szulfonil-, aril-szulfonil-, heterociklusos-szulfinil- vagy heterociklusos-szulfonil-szubsztituenst tartalmazó (III) általános képletü vegyületek előállításéra a megfelelő alkil-tio-, alkenil-tio-, aril-tio- vagy heterociklusos-tio-származékokat oxidáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (III) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben X transz-CR5=CR6- csoportot jelent, az A gyűrű fenilcsoportot jelent, R2, R3 és R4 közül egy vagy kettő azonos vagy különböző és fluoratomot, klóratomot, cianocsoportot, trifluor-metil-csoportot vagy nitroc sopor tot, a fennmaradóak pedig hidrogénatomot jelentenek, R1, R5 és R6 hidrogénatomot jelent, R7 trifluor-metil-, pentafluor-etil-, heptafluor-propil-, klór-metil- vagy diklór-metil-csoportot jelent, és R8 jelentése metil-, etil-, n-propil—, izopropil-, n-butil-, ciklopropil-, trifluor-metil-, klór-metil-, diklór-metil-, etinil-, klór-etinil- vagy acetilcsoj>ort, vagy ciano-, hidroxil-, karbamoil-, acetil-, 1- -4 szénatomos alkil-tio-, 1-4 szénatomos alkil-szulfonilvagy 2-4 szénatomos alkenil-szulfonil-csoporttal szubsztituált metiléncsoport, vagy a benzolgyürűn adott esetben fluor-, klór-, nitro-, acetamido-, metil-tio- vagy metil-szulfonil-szubsztituenst 5 hordozó fenil-tio- vagy’ fenil-szulfonil-c8oport, vagy CH2SR8 általános képletü csoport, amelyben R9 adott esetben hidroxil-, merkapto-, ]0 amino-, klór-, trifluor-metilvagy metilcsoporttal szubsztituált piridil-, kinolil-, pirimidinil-, purinil-, pirazolo-pirimidinil-, tiazolil-, imida- 15 zolil- vagy triazolil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy £i megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 20 (III) általános képletü vegyületek elóállitására, amelyekben X transz-CH=CH- csoportot jelent, az A gyűrű a hozzá kapcsolódó R2, R3 és 25 R4 szubsztituenssel együtt 3,4-diklór-fenil-, 3-klór-4- -ciano-fenil-, 3-klór-4-fluor-fenil-, l-klór-3-(trifluor-metil)-fenil-, 4-ciano-fenil-, 4- 30 -ciano-3-fluor-fenil-, 4-cia-no-3-(trifluor-metil)-fenilvagy 4-fluor-3-(trifluor-metil)-fenil-csoportot jelent, R1 hidrogénatomot jelent, 35 R7 trifluor-metil-csoportot jelent, és R8 etil-, etinil-, ciano-metil-, 1--ciano-etil-, acetil-, metil-szulfonil-metil-, p-(metil- 40 -szulfon:íl)-fenil-szulfonil-metil— vagy pirid-2-il-szulfonil-metil-csoportot vagy CH2SR9 általános képletü csoportot jelent, és az utóbbi 43 képletben R9 m-(metil-tio)--fenil-, pirid-4-il-, pirimidin—2—il—, purin-6-il-, lH-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-il-, imidazol-2-il-, 1-metil-imidazol—2—il—, 7-klór-kinolin-4-ilvagy 7-(trifluor-metil)-kinolin-4-il-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 00 4. Eljárás humán- vagy állatgyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (III) általános képletü vegyületet - a képletben A, X, R1, R2, R3, R4, * ü R5, R6, R7 és R8 jelentése az 1. igénypontban megadott -, mint hatóanyagot inert gyó-10
