195730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-dezoxo-11-dezoxi-9,11-imino[2-(2-metoxi-etoxi)-etilidén-oxi]-(9S) eritromicint tartalmazó perorális, szilárd gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU SZABADALMI 01) MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 195730 B Bejelentés napja: (22) 1986.07.09. (21) (2853/86) Elsőbbsége: (32) 1985.07.10. (31) (P 35 24 572.7) (33) DE Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 A 61 K 31/70 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1987.09.28. Megjelent: (45) 1988.12.21. Feltalálók: (72) Etienne Alain, St. Medard en Jalles, FR, dr. Gruber Peter, dr. Busch Ulrich, Biberach, DE Szabadalmas: (73) dr. Karl Thomae GmbH., Biberach/Riss, DE (54) ELJÁRÁS 9-DEZOXO-1 l-DEZOXI-9,1 l-{IMINO-[2-(2-METOXI-ETOXI)-ETILIDÉN3-OXI)-(9S)ERITROMICINT TARTALMAZÓ JR E ROIÍÁ LIS, SZILÁRD GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a 9-dezoxo-ll-dezoxi-9,ll-(imino-[2-(2-metoxi-etc.xi)-etilidén]-oxi}-(9S)-eritromicint hatóanyagként tartalmazó perorális, sziláid gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerinti gyógyszerkészítményeket úgy állítják elő, hogy a hatóanyagot bázikus segédanyaggal úgy keverik össze, hogy 1 mól hatóanyagi-a legalább 2 grammekvivalensnyi bázikus segédanyag jusson, majd a keveréket további segédanyagok hozzáadásával szilárd gyógyszerkészítményekké: tablettákká, labdacsokká vagy granulátumokká dolgozzák fel, és az -gy kapott szilárd gyógyszerkészítményt olyan gyomornedvellenálló lakkal vonják be, ami a hatóanyag felszabadulását az • 5,5-6,8 pH-tartományban teszi lehetővé. A bevonattal ellátott granulátumokból gyógyszerszuszpenziók is előállíthatok. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények a hatóanyagnak magas és hosszantartó vér- és szövetszintjét biztosítják. 195730