195729. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9,10-dihidro-ergot-alkaloidokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
14 195729 15 zott ütemü felszabadulásét biztosító kapszulát egyszerre adagolunk, akkor ez biztonságos és jól tűrhető. 11. példa A fenti példákban alkalmazott ko-dergokrint és dihidroergotamint ekvivalens mennyiségű epikriptinriel vagy 9'-tia-9,10- -dihidroergotaminnal helyettesítettük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a hatóanyag szabályozott ütemű felszabadulását biztosító, orális adagolásra alkalmas, a vérnyomás zavarai’, valamint migrén, érgörcs okozta fejfájás és aggkori agyi elégtelenség kezelésére alkalmazható gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1 tömegrész valamilyen (la) képlet szerinti alapvázú 9,10- -dihidroergot-alkaloidot vagy annak savaddíciós sóját egy gyógyászati szempontból elfogadható hidrofil, vizes közegben duzzadó és viszkózussá váló anyag 0,02-1 tömegrészével és egy gyógyászati szempontból elfogadható közömbös, víztaszító és vizbehatolást gátló anyag 0,05-0,5 tőmegrészével, valamint a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal összekeverjük, és az így kapott keveréket szilárd adagolási egységgé, előnyösen kapszulává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.01.24.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az összekeverést úgy végezzük, hogy a hatóanyagot a megolvasztott zsírszerű anyaggal összekeverjük, a keveréket megszilárdulni hagyjuk, az így kapott szilárd keveréket granuláljuk, és az igy kapott granulátumot a hidrofil duzzadó anyaggal és a segédanyagokkal összekeverjük. (Elsőbbsége: 1986.01.24.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezx'e, hogy hatóanyagként valamilyen peptid-alkaloidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.01.24.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy peptid-alkaloidként epikriptint vagy 9’-tia-9,10-dihidroergotamint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.01.24.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy peptid-alkaloidként ko-dergokrint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985.02.05.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy peptid-alkaloidként dihidroergotamint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985.- 07.12.) 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy duzzadó anyagként valamilyen cellulóz-hidrokolloidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.01.24.) 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy duzzadó anyagként Uiidro\i-propil)-met.il~cel!ulozt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.01.24.) S. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy zsirszerű anyagként 30 "C és 60 °C közötti olvadáspontú anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.01.24. ) 10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy zsirszerű anyagként egy zsírsav-észtert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.01.24.) 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, bog)’ zsírszerű anyagként cetil-palmitátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.01.24.) 12. Az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy adagolási egységenként 1-15 mg ergot-alkaloidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.01.24.) 13. Az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 3-6 mg ko-dergokrint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985.02.05.) 14. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5-15 mg dihidroergotamint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985.07.12.) 15. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ko-dergokrint a duzzadó anyaghoz viszonyítva 1:10-től 1:50-ig terjedő tömegarányban alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 198C.01.24.) 16. Az 1-12. és 14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a dihidroergotamint a duzzadó anyaghoz viszonyítva 1:1-től 1:10-ig terjedő tömegarányban alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.01.21.) 17. Az 1-13. és 15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, az2al jellemezve, hogy a ko-dergokrint a zsirszerű anyaghoz viszonyítva 1:5-tői 1:20-ig terjedő tömegarányban alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.01.24.) 18. Az 1-12., 14. és 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a dihidroergotamint a zsirszerű anyaghoz viszonyítva l:0,5-töl 1:1,5-ig terjedő tömegarányban alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.01.24. ) 19. Az 1-18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy duzzadó anyagként (hidroxi-prc.pil)-metil-cellulózt és zsirszerű anyagként, cetil-palmitátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 19SG.01.2i.) 20. \z 1-19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 9,10-diUil;roergot-alkaloidöt zsirszerű anyagból álló, granulált mátrixban alkalmazunk úgy, hogy a granulátum részecskéi a hidrofil duzzadó anyaggal érintkeznek. (Elsőbbsége: 1936.01.24. ) 21. Az 1-20. igénypontok bármelyike szerinti eljárás a hatóanyag szabályozott ütemű felszabadulását egy napig biztosító, orális adagolásra alkalmas gyógyszerkészit-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
