195663. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-laktám-antibiotikumok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Feltalálóik): (72) SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 86. 0.1. 14. A bejelentés elsőbbsége: (33) m: (32) 85.03. 16. (21) 1077/86 (31) /I» 35 0«) 618.7/ A közzététel napja: (41) (42) 1987. 06. 30. Megjelent: (45) 89.12.08. di)195 663 Nemzetközi osztélyje/zet: (51 i NSZO., (’07 1)499/70 C07 1)501/56 A 61 K 31/4 .1 A 61 K 31/545 SCHMIDT Gunter, MhTZCKK Karl Georg, Wuppertal, 7.1:11,KR Maus Joachim, Velbert, DK Szabadalmas: (73) I1AYKR AG., I^verklisen, Dli (54) ELJÁRÁS ß- LAKTAM VEGYÜLETLK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA s (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új /3-laktám vegyületek ■a képletben X jelentése az. (1), (2) vagy (3) képlett! csoport ahol Hal jelentése halogénalom Rl jelentése kinolii-, dimelil-kinoxalinil-, inilolil-, betp zofuril- vagy benzotiazolil-csopor' -, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a (II) általános képletíí vegyületet a képletben K* jelentése a már megatlolt és jelentése amino-védőcsoport, a kurboxilcsoporlnak vegyes anlúdriddé, me/iláttá vagy aktivált észterré való átalakításával tórlénő aktiválása utána (111)általános képlelíí vegyúlettel a képletben X jelentése a már megadott reagáltalják, majd a védőesoportot eltávolítják és kívánt esetben a kapott (I) általános képlelíí vegyült!tet gyógyászatilag elfogadható sójává alakítják.. 1 H R — C I N C00H \\ X R2 ( I! ) ( CH3 CH-3 2 ) ( 3 )
