195651. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenilecetsav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 195 051 7. Az 1.-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983. 07. 05.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, az 5. igénypont szerinti a) eljárás, vagy a 6. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely a savat aktiváló- vagy vízelvonószcr jelenlétében, adott esetben szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983. 07. 05.) 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, az 5. igénypont szerinti a) eljárás, vagy' a 6. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely, az amint aktiváló szer jelenlétében, adott esetben valamely szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983.07. 05.) 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, az 5. igénypont szerinti a) eljárás, vagy a 6. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakció közben keletkező vizet azeotróp dcsztillációval vagy szárítószer hozzáadásával távolítjuk el. (Elsőbbsége: 1983. 07. 05.) 11. A/ 1. igénypont szerinti a) eljárás, az 5. igénypont szerinti a) eljárás, a 6. igénypont szerinti a) eljárás, vagy a 8.—10. igénypontok szerinti bármelyik eljárás, azzal jellemezve, bogy a reakciót —25 °C és 120 °C közötti, fnívósén azonban -10 °C és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajijuk végre. (Elsőbbsége: 1983. 07. 05.) 12. Az 1. igénypont szerinti (vi) eljárás, az 5. igénypont szerinti (ix) eljárás, vagy a 6. igénypont szerinti (v) eljárás, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist vagy a termői ízist valamely sav vagy bázis jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983. 07. 05.) 13. Az 1. igénypont szerinti (vi) eljárás, az 5. igénypont szerinti (ix) eljárás, vagy a 6. igénypont szerinti (v) eljárás. azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely nitrit, például natrium-nitrit jelenlétében és valamely sav, így kéncav jelenlétében hajtjuk végre, ha B nitril- vagy amino-karbonilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1983. 07. 05.) 14. Az 1. igénypont szerinti (vi) eljárás, az 5. igénypont szerinti (ix) eljárás, vagy a 6. igénypont szerinti (v) eljárás, és a 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 10 °C és 120 C közötti hőmérsékleten, előnyösen azonban szobahőmérséklet és a reakcióéi egy forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983.07. 05.) 15. Az 1. igénypont szerinti b), (xii) és (xiii) eljárás, az 5. igénypont szerinti b) eljárás, a 6. igénypont szerinti (vi) vagy (yii) eljárás, azzal jellemezve, hogy a redukciót illetve a dchalogénezcst valamely hidrogénező katalizátor jelenlétében hidrogénnel végezzük el. (Elsőbbsége: 1933. 07. 05.) 16. Az 1. igénypont szerinti b), (xii) és (xiii) eljárás, az ő. igénypont szerinti b) eljárás, a 6. igénypont szerinti 'vi} vagy (vii) eljárás, és a 15. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, bőgj' a reakciót 0 °C és 100 °C közötiti, előnyösen azonban 20 °C és 50 °C közötti hőmérsékleten 1 5 bar bidrogénnyomáson hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983.07. 05.) 17. Az I. igénypont szerinti e) eljárás, vagy az 5. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely erős sav, például kénsav jelenlétében hajijuk végre. (Elsőbbsége: 1983. 07. 05.) 18. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, az 5. igénypont szerinti c) eljárás, és a 17. igénypont szerinti eljárás, a.zal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és 150 °C közötti, előnyösen azonban 20 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983.07. 05.) 19. Az 1. igénypont szerinti d) vagy' f) eljárás, vágj- az 5. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely a savat aktiváló- vagy valamely vízelvonószcr jelenlétében, adott esetben valamely szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében hajtjuk végre (Elsőbbsége: 1983. 07. 05.) 20. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás, vagy a ó. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely, az amint aktiváló szer jelenlétében adott esetben valamely szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983. 07. 05.) 21. Az 1 igénypont szerinti d) eljárás, vagy a 6. igénypont szerinti h) eljárás, és a 19. és 20. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót -25 °C és 250 °C közötti, előnyösen azonban 10 °C és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983 . 07. 05.) 22. Az I. igénypont szerinti e) eljárás, vagy az 5. igénypont szerinti ti) eljárás, azzal jellemezve, hogy az oxidációt ezüst-oxid/nátronlúg, mangán-dioxid, hidrogén- peroxid/nátronlúg, króm- trioxid/piridin, piridiniun.- klór* -kromát, bróm vagy klór/nátron- vagy kálilúg oxidálószerrel végezzük cl. (Elsőbbsége: 1983. 07. 05 ) 23. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, vagy az. 5. igénypont szerinti d) eljárás, és a 22. igénypont szerinti ♦eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és 100 °C közötti, előnyösen azonban 20 °C és 50 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983.07. 05.) 24. Az 1. igénypont szerinti f) eljárás, és a 19. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót —20 °C és 100 °C közötti, előnyösen azonban -ID "C és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hatjuk végre. (Elsőbbsége: 1983. 07. 05.) 25. Az 1. igénypont sz.crinti (xiv) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely sav, így sósav vagy kénsav jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983. 07, 05.) 26. Az 1. igénypont szerinti (xiv) eljárás, és a 25. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 20 °C és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti, előnyösen azonban 50 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983. 07. 05.) 27. Eljárás az (I) általános képletű fenil-etetsav származékot - a képletben A, Rt— és W jelentése :t/. 1. igénypont tárgyi köreben megadott -- optikailag aktív antipódjait, fiziológiailag elviselhető savaddíeiós sóit hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítményekben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- cs/vsgy 2 ' 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 74
