195650. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoxazepinek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

3

195 650

4

3(S)-( I -Karboxi-3-fenil-propil-amino)-4-oxo-2,3,4,5- -telrahidro-1,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S)-[l-Etoxi-karbonil-3-(3,4,5,6-tetrahidro-2H-piran-4-il)-propi!-amino)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav és benzil-észtere;

3(S)-[l-Etoxi-karbonil-3-(4-tetrahidrotiopiraniI)~ -propil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- -bcnzoxazepin-5-ecctsav és bcnzil-észtere;

3(S)-[3-( I -Bcnzil-oxi-karbonil-4-pipcridit)-1 -(etoxi-karbonil)-propil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav-benzil-észter;

3(S)-[l-Etoxi-karbonil-3-(4-piperidil)-propil-aminoJ-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S)-[3-Ciklohexil-l-(etoxi-karbonil)-propi!-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecelsav-tercier-butil-észter;

3(S)-(l-Karboxi-3-ciklohexil-propil-amino)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav-(tercier-butil)-észter;

3(S)-[1-(Benzil-oxi-karboni!)-3-ciklo1icxil-propil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tclrahidro-1,5-benzoxazepin-5-ecetsav és tercier-butil-észterc;

3(S)-[3-Ciklohexil-l-(etoxi-karbonil-metoxi-karbonil)-propil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5- -benzoxazepin-5-ecetsav és tercier-butil-észtere;

3(S)-[l-(Butil-karbonil)-3-ciklohexil-propil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazcpin-5- -ecetsav és tercier-butil-észtere;

3(S)-(l-Karboxi-3-ciklohexil-propil-amino)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S)-[l-Karboxi-3-(3,4,5,6-tetrahidro-2H-piran-4-il)-propil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5- -benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S)-[l-K.arboxi-3-(4~pipcridil)-propil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S)-[l-Karboxi-3-(4-tetrahidrotiopiranil)-propil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S)-[l-(Etoxi-karbonil)-5-ftálimido-pcntil-aniino]-4-oko-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav és benzil-észtere;

3(S)-[l-(Etoxi-karboniI)-7-ftáIimido-heptil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzoxazepin-5-ecetsav és tercier-butil-észtere;

3(S)-{7-Amino-l-(etoxi-karbonil)"heptil-amino]--4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5--ccctsav;

3(S)-(7-Amino- l-karboxi-hcptil-amino)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S)- [7-(tercier-Butoxi-karboni l-amino)-1 -(etoxi-karbonil)-hepti!-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzoxazepin-5-ecetsav és tercier-butil-észtere;

3(S)-[l-(Etoxi-karbonil)-3-ftálimido-propil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5--ecetsav;

3(S)-[3-Amino-l-(etoxi-karbonil)-propil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5--ecetsav;

3(S)-(3-Amino-l-karboxi-propil-amino)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l ,5-benzoxazcpin-5-ccetsav;

3(S)-^^{l-(Etoxi-karbonil)-4-ftálimido-butil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzoxazepin-5 - -eceísav;

3(S)-[4-Aniino-l-(etoxi-karbonil)-butil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tctrahidro-l,5-benzoxazcpin-5-ecetsav;

3(S)-(4-Amino-l-karboxi-butil-amino)-4-oxo-2,3,4,5- -tetrahidro-1,5-bcnzoxazepin-5-ecctsav;

3(S)-[5-Amino-l-(etoxi-karbonil)-pentil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5--ecetsav;

3(S)-(5-Amino-1 -karboxi-peníil-ainino)-4-oxo-2,3,4,5-letraliidro-1,5-bcnzoxa/.epin-5-ccctsav;

3(S)-[l-(Etoxi-karbonil)-6-ftálimido-hexil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S)-[6-Amino-1 -etoxi-karbonil)-hexil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tctrahidro-l,5-bcnzoxazepin-5-ecetsav;

3(S)-(6-Amino-l-karboxi-hexil-amino)-4-oxo-2,3,4,5- - te trahid ro-1,5-benzoxazepin-5 -ecetsa v;

3(S)-[l-Etoxi-karbonil)-8-ftálimido-oktil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazin-5-ecetsav;

3(S)-[8-Amino-l-(etoxi-karbonil)-oktil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S)-(8-Amiiio-l-karboxi-oktil-ainino)-4-oxo-2,3,4,5- -'clrahidro-l ,5-benzoxazcpin-5-ecetsav;

3(S)-[l-(Etoxi-karbonil)-9-ftálimido-nonil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5--i;cetsav;

3(S)-[9-Amino-l -(etoxi-karbonil)-nonil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-bcnzoxazepin-5- -ccctsav;

3(S)-(9-Amino-l-karboxi-nonil-amino)-5-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S)-[l-(Etoxi-karbonil)-10-ftálimido-decil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S)-[!()-Amino-1-(etoxi-karbonil)-dccil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tctrahidro-1,5-benzoxazcpin-5- -ecetsav;

3(S)-(10-Amino-l-karboxi-decil-amino)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S >-[ 1-(Etoxi-karbonil)-2-(4-piperidil)-eti!-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetratiidro-1,5-benzoxazcpin-5- -ecetsav;

3(S)-[i-Karboxi-2-(4-piperidi!)-etil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S]-[l-Etoxi-karboniI-4-(4-piperidi!)-butil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5- -e cetsav;

3(S)-[l-Karboxi-4-(4-piperidil)-butil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-lctrahidro-1,5-bcnzoxazcpin-5-ecctsav;

3(S)-[1 -Etoxi-karbonil-5-(4-pipcridil)-pcntil-amino]-4 -oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S)-[l-Karboxi-5-(4-piperidil)-penti!-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazcpin-5-ecetsav;

3(S) -[ 1 -Etoxi-k.arbonil-6-(4-piperidiI)-hexil-amino]-4-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5- -e :etsav;

3(S)-[l-Karboxi-6-(4-piperidil)-hexil-amino]-4-oxo-2 ;3,4,5 -tetrahidro-1,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

3(S) [1 -Etoxi-karbonil-7-(4-piperidil)-heptil-amino]-4 -oxo-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzoxazepin-5- -ccctsav;

3(S)[l-Karboxi-7-(4-piperidi!)-heptiI-amino]-4-oxo-2.3,4,5-tetrahidro-l,5-benzoxazepin-5-ecetsav;

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

3