195650. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoxazepinek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTArsASAo országos talAlmAnyi HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) 3058/84 (22) A bejelentés napja: 84. 08. 10. A bejelentés elsőbbsége: (33)JP (32)83. 08. 12. 84. 04. 27. 84. 07. 13. (31) PCI /JP 83/00264, PCT/JP 84/00221, PCT/JP 84/00362 (41) (42) Közzététel napja: 86. 02. 28. (45) A leírás megjelent: 89. 04. 20. (11) (13) 195 650 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. 0.4: C 07 D267/14; C 07 D 413/12; A 61 K 31/55 Feltaláló(k): (72) Sligihnra Hirosadíi, Ito Kalsumi, Osaka, Nishiknwn Kohci, Kyoto. JP Szabadalmas: (73) Takcda Chemical Industries Ltd., Osaka, JP (54) ELJÁRÁS BENZOXAZEPINEK ÉS ILYEN VEGYÖLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárás(okk)a! olyan (I) általános képletű benzoxazepineket és ezek sóit állítják elő, amelyek képletében R3 jelentése hidrogénatom, vagy adott esetben (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoporttal helyettesített 1—6 szénatomos alkilcsoport, vagy fenil-( 1—4 szénatomos alkil)-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, adott esetben amino-, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-amino-, tetra■ hidropiranil-, tetrahidrotiopiranil-, piperidil-, 1- -[l'enil-( 1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil]-pipcridil- vagy ftálimido-csoporttal helyettesített egyenes vagy elágazó láncú 1-10 szénatomos alkilcsoport, adott esetben a fenilcsoporton 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport vagy (3-8 szénatomos cikloalkil)-(l—4 szénatomos alkil)-csoport; Y jelentése karboxil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, fenil-( 1 —4 szénatomos alkoxij-karbonilvagy a karboxilcsoportján adott esetben 1-4 szén atomos alkilcsoporttal védett fenil-alaninnal amidált karboxilcsoport. A találmány szerinti ejárás(okk)ai előállított (I) általános képletű vegyületek angiotenzin-konvertáz-enzimet gátló, keringési zavarok és betegségek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók.