195649. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás gyűrűvel kondenzált oxazepinon-származékok és kéntartalmú analógjaik előállítására

(19) MU

MAGYAR

NÉPKÖZTARSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (3395/83) (22) A bejelenlés napja: 83. 09. 29.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) US

(32) 82. 09. 30. 83. 08. 29.

(31) (431 500) (527 559)

ORSZÁGOS

találmányi

HIVATAL

(89) Származási ország:

(41) (42) Közzététel napja: 84. 12 28. (45) A leírás megjelent: 89.04. 20.

(II) (13)

195 649 B

Nemzetközi osztályjelzet: (5I) Int. Cl.4:

C 07 D 267/12 C 07 D 267/14 C 07 D 281/08 C 07 D 281/10 C 07 D 498/04 C 07 D 513/04 A 61 K 31/55

Feltaláló(k): (72)

Gile Albert Duncan, Mcehnnicsville. Virginia, US

Szabadalmas: (73)

A. II. Robins Company, Richmond, Virginia, US

Incorporated,

(54)

ELJÁRÁS AROMÁS GYŰRŰVEL KONDENZÁLT OXAZEPINONSZÁRMAZÉKOK ÉS KÉNTARTALMÚ ANALÓGJAIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű, aromás gyűrűvel kondenzált oxazepin- és tiazepinszármazékok előállítására, mely képletben

A 6 illetve 10 tagú aromás gyűrű, atnely benzol-, naftalin- vagy piridingyűrű lehet a négy lehetséges helyzet bármelyikében, és a piridingyűrű adott esetben szubsztituálva van egy halogénatommal, a benzolgyűrű pedig egy alkoxicsoporttal vagy egy halogénatommal;

B és E oxigén- vagy kénatom; n jelentése 2 vagy 3;

R hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy

fenil-(kis szénatomszámú alkil)-csoport, ha n = 2 és kisszénatomszámú alkilcsoport ha n = 3;

Z —NR*R2, lH-pirazol-l-il- vagy lH-imidazol-1- il csoport, ahol

R1 és R2 hidrogénatom, alkil-, fenil- vagy fenilalkil-csoport, vagy pedig R1 és R2 együtt heterociklusos gyűrűt képez, mely 1-pirrolidinil-, 2,5-dimetil-pirrolidin-l-il-, 2-metil-pirrolidin-1-il-, 1-piperidinil-, a 4 helyzetben egy

^ fenil- és egy HO-csoporttal, vagy egy bisz(4- halogénTeniíj-metilcsoporttal szubsztituált piperidin-1-il-, 4-morfolinil-, 1-piperazinil-, 4- (kis szénatomszámú alkil-szubsztituált)-piperazin-l-il- vagy 4-fenil-1,2,3,6-tetrahidro-piridin-lil-csoport lehet,

azzal a feltétellel, hogy ha R jelentése hidrogénatom, akkor Z jelentése nem lehet olyan -NR1 R2 csoport, amelyben R1 és/vagy R2 hidrogénatom; továbbá Z jelemése nem lehet -NH2 ha n = 2; valamint azzal a további feltétellel, hogy ha n = 3, akkor Z jelentése csak olyan —NR1 R2 csoport lehet, amelyben R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy két metilcsoport.