195643. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolon-karbonsav származékok előállítására
9 195 643 10 képletü amino-akrilsav-származékot - a képletben R1, R3 és R4 jelentése a már megadott és RJ jelentése az alkohol részben 1-3 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, X jelentése nitrocsöport, legfeljebb 3 szcnatomos alkoxi-, legfeljebb 3 szénatomos alkil-merkaptovagy legfeljebb 3 szénatomos alkil-szulfonilcsoport - , a (II) általános képletű vegyületté - a képletben R\ R2, R3 és R4 jelentése a már megadott - ciklokondenzáljuk és az R2 helyén lévő alkoxi-karbonil-csoportot elszappanosítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kondenzálószerként a ciklokondenzálási reakcióban kálium-karbonátot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a ciklokondcnzációs reakcióban kondcnzálószcrkcnl nátrium-hidridcl alkalmazunk. i 5 db rajz 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a ciklokondenzációs reakciót 60-300 °C, előnyösen 80-180 °C hőmérsékleten folytatjuk le. 5. Az I. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a ciklokondenzációs reakciói hígítószerben folytatjuk le. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy hígítószerként dioxánt, vagy N,N-dimetilformamidot alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a ciklokondenzációs reakciót 80-180 °C hőmérsékleten folytatjuk le. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az R2 helyén lévő alkoxi-karbonil-csoportot savas körülmények között szappanosítjuk el. 6
