195642. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolin, izokinolin és kinazolin származékok, valamint ezeket az új vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAOVAR

népköztArsasAq

ORSZÁGOS

talAumAnyi

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (2266/86) (22) A bejelentés napja: 86. 05. 29.

(11) (13)

195 642B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.*:

A bejelentés elsőbbsége:

(33) FR

(32) 85. 05. 30.

(31) (85-08!11)

(41) (42) Közzététel napja: 87. 06. 29. (45) A leírás megjelent: 89.04. 20.

,-r X \\í $ V V' “ *

C 07 D 215/22 C 07 D 217/22 C 07 D 239/22 C 07 D 401/04 C 07 D 401/06 C 07 DiíU/12

______,7/04

-€-£7-0 409/04 07-0)4.1 3/06 CÍ)7 DÍb/12 £■07 D 477/12 A £1 K-31/47; ÚA 6I K 31/495

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

Benavides Jesus, Rueil-Malmaison, Dubrocucq Marie-Christine, Enghien-!es- Rhone-Poulenc Santé, Courbevoie, FR Bains, Le Für Gérard, Montmorency, Renault Christian, Taverny. FR

(54) ELJÁRÁS ÜJ KINOLIN-, 1ZOK1NOLIN- ÉS KINAZOLINSZÁRMAZÉKOK, VALAMINT EZEKET AZ ÜJ VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új amidok, izomerjeik és savaddíciós sóik előállítására. A képletben

A, nitrogénatomot vagy =CH- csoportot jelent;

1 B nitrogénatomot vagy =CH- csoportot jelent; V a 6-helyzetben van és halogénatomot (fluor-, klór- vagy brómatomot), hidrogénatomot, 1 - 3 szénatomos alkoxi-csoportot vagy nitrocsoportot jelent,

W a 8-helyzetben van és hidrogénatomot, 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy trifluor-metil-csoportot jelent,

Z B-hez képest orto- vagy para-helyzetben van és fenil-csoportot, tienilcsoportot, piridilcsoportot, illetve egy halogénatommal, 1 - 4 szénatomos alkil-, I -4 szénatomos alkoxi-, nitro- vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesitett rendcsoportot jelent,

az - X - (CH2)n - (CHR)m - CONR,R2 lánc B-hez képest orto- vagy para-helyzetben van;

R hidrogénatom vagy I - 3 szénatomos alkilcsoport lehet, /

R, és Rj egymástól függetlenül egyenes vagy elágazó láncú, 1 - 6 szénatomos alkilcsoport, 3 — 6 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport, az akiirészben 1 - 3 szénatomos fenil-alkil-csoport vagy

3-6 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport, azzal a kikötéssel, hogy a kettőskötés a nitrogénatomhoz képest az 1,2-helyzettől eltérő helyzetben van, R, és Rz pirrolidin-, piperidin-, morfolin- vagy tiomorfolingyűrűt alkothatnak azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak;

I I

X lehet Rj-CH, R4-N, -SÓ- vagy -S04-I I

csoport, illetve oxigénatom vagy kénatom;

R3 hidrogénatomot vagy 1 - 3 szénatomos alkilcsoportot,

R, 1 - 3 szénatomos alkilcsoportot jelent;