195641. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin egyes amid-származékainak, valamint az ezeket az amidszármazékokat tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására

23

195641

24

13.

0,096

14.

0,042

15.

0,022

16.

0,012

17.

0,176

18.

0,256

19.

0,003

20.

0,110

21.

0,012

22.

0,007

23.

0,026

24.

0.224

25.

0,042

26.

0,050

27.

0,018

28.

0,128

29.

0,144

30.

0,030

31.

0,500

32.

0,001

33.

0,032

34.

0,033

35.

0,128

36.

0,013

37.

0,051

38.

0,500

39.

0,094

40.

0,008

41.

0,021

42.

0,017

43.

0,500

44.

0,004

Szabadalmi igénypontok

1 Eljárás az (I) általános képletű racém vagy sztereoizomer kinolil-amklszármazékok és savval képzett addíeiós sóik előállítására — a képletben V hidrogénatom vagy 5- vagy 6-helyzelű halogénatom, 1 —4 szénatomos aikilcsoport, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoport, aminocsoport vagy 1 - 4 szénatomos acil-amino-csoport;

Z lehet fenil-, ticnil- vagy piridilcsoport, illetve egy halogénatommal, 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoporttal, trifluormetil-csoporttal, nitrocsoporttal vagy aminocsoporttal helyettesített fenilcsoport;

R, egyenes vagy elágazó láncú, 1 - 6 szénatomos alkilcsoportot, mind az alkoxi-részben, mind az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-alkil-csoporlol, 3 — 6 szénatomos cikloalkilcsoportot, fenilcsoportot, az alkil-részben 1 - 4 szénatomot tartalmazó fenil-alkil-csoportot vagy az alkil-részben 1-3 szénatomot, a cikloalkilrészben pedig 3-6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-alkil-csoportot képvisel;

R2 egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, vagy morfolinocsoportot képvisel;

R, és R2 azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, képezhet pirrolidin- vagy piperidingyürűt, amely adott esetben helyettesítve van egy hidroxilcsoporttal, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal, 1 -4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal, az alkil-részben 1 - 4 szénatomot tartalmazó alkil-oxi-karbonil-csoporttal; egy vagy két 1—4 szénatomos alkilcsoporttal adott esetben helyttesitett morfolingyüríit; tiomorfolingyürűt; piperazingyíiríit, amely helyettesítve van a nitrogénatomon 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, az alkil-részben I —4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoporttal, 2-5 szénatomos acilcsoporttal, vagy Formilcsoporttal; piperazinongyürüt, amely adott esetben helyettesítve van a nitrogénatomon 1—4 szénatomos alkilcsoporttal — azzal jellemezve, hogy

a) olyan (1) általános képlctü vegyülctck előállítására, amelyek képletében V, Z, R, cs R2 jelentése a tárgyi körben említett, egy (11) általános kcpletű amint vagy sóját - R, és R2 jelentése ugyanaz, mint az (I) általános képletben — rcagáltatunk egy (111) általános képletű kinolinszármazékkal — V és Z jelentése ugyanaz, mint az (I) általános képletben - ;

b) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására amelyek képletében V hidrogénatomot, halogénatomot, 1 — 4 szénatomos alkilcsoportot vagy 1 — 4 szénatomos alkoxi-csoportot, Z fenil-, ticnil- vagy piridilcsoportot, illetve egy halogénatommal, 1 —4 szénatomos alkilcsoporttal, 1 -4 szenatomos alkoxicsoporttal, trifluor-metil-csoporttal vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, R, és R2 a tárgyi ke rben megadott, egy (V) általános képletű vegyületet- R, és Rj a már megadott. Hal hnlogcnatomot jelent — rcagáltatunk egy (VI) általános képletű vcgyülettel - V és Z jelentése a korábban már megadott

c) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében V aminocsoport, Z, R, és R2 a már megadott, azzal a kikötéssel, hogy ezekben a vegyületekben nem lehet nitrocsoport, az (1) általános képletnek megfelelő, V helyén nitrocsoportot tartalmazó vegyületet redukáljuk, előnyösen alkálifém-ditionittal;

majd kívánt esetben

olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében V hidrogénatomot, halogénatomot, I - 4 szénatomos alkilcsoportot, illetve 1 - 4 szenatomos alkoxiesoportot jelent; Z fenilcsoportot, tieívlcsoportot, piridilcsoportot, illetve egy halogénatommal, 1 — 4 szénatomos alkilcsoporttal, 1 - 4 szenatomos alkoxicsoporttal, trifluor-metil-csoporttal vagy n'trocsoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent;- NR,R2 1 -4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített piperidingyürüt jelent, egy kapott (VII) általános képletű vegyületet - V és Z jelentése a korábban már megadott — (Vili) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — Hal halogénatomot, R 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent;

olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében V hidrogénatomot, halogcnatomot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot, illetve 1-4 szénatomos alkoxiesoportot jelent; Z rendcsoportot, tienilcsoportot, piridilcsoportot, illetve egy halogéna-13

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65