195640. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(4-benzoil- 1-piperidinil)- 1-fenil-alkanolszármazékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R, jelentése hidrogénatom vagy egy 2-, 3- vagy 4- helyzetű halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxil-, benzoi!-oxi-, trifluor-mctil-, ciano-, nitro-, amino-, acclilamino-, mctil-tio-, mctil-szulfonil- vagy aminoszulfonil-esoport, vagy pedig R, három szubsztituens együttesét jelenti, amely egy 4-helyzetíi metoxiesoportbó! és 3- és 5-helyzetű két metilcsoportból áll, és R2 jelentése hidrogénatom vagy egy 3- vagy 4-helyzetü fluor- vagy klóratom, metil- vagy metoxiesoport, vagy pedig R2 három szubsztituens együttesét jelenti, amely 2-, 4- és 6-helyzetü három metoxícsoportból áll, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletü halogénezett ketont - ahol R és R, jelentése a lenti és X klór- vagy brómatomot jelent -(III) általános képletü dioxolanil-piperidinnel - ahol R2 jelentése a fenti -reagállatunk, majd a kapott (IV) általános képletü vegyületet - ahol R, R, és R2 jelentése a fenti - redukáljuk sav jelenlétében vagy anélkül, végül a képződött (V) általános képletü vegyületet - ahol R, R, és R2 jelentése a fenti - savval kezeljük, vagy b) egy (VII) általános képletü 4 - benzoil - piperidint- ahol Rj jelntése megadott -egy (VI) általános képletü epoxidra - ahol R és R, jelentése a tárgyi kör szerinti addicionálunk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletü bázist egy savval sójává alakítunk vagy a diaszlereomer keveréket a tiszta izomerekre választjuk szél. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletü halogénezett ketont- ahol R2 az 1. igénypont megadott - sóformájú (IV) általános képletü dioxolanil-piperidinnel ahol R, R, és R2 az I. igénypontban megadott - reagáltatjuk oldószerben, bázis jelenlétében. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletü vegyületet - ahol R. R, és Rj az I. igénypontban megadott alkáliléin-bór-hidriddcl redukálunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót ecetsav jelenlétében hajtjuk végre. 5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót sav nélkül hajtjuk végre. 6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az !. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületet - ahol R, R, és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 26 30
