195612. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként helyettesített nitro-metilén-származékot tartalmazó inszekticid készítmény és eljárás a hatóanyag előállítására
3 195612 4 Például azokat az (I) általános képletű vegyülcteket, amelyek képletében az R szubsztituens hidroxil-, merkapto-, acil-oxivagy acil-tio-csoportot tartalmaz, olyan (I) általános képletű vcgyülctekből állíthatjuk elő, amelyek képletében az R szubsztituens halogénatomot, különösen előnyösen brómatomot tartalmaz, oly módon, hogy az utóbbi (I) általános képletű vegyületeket a megfelelő acil-oxi- vagy adl-tio-sóval reagáltatjuk, majd kívánt esetben hidrolizáljuk. Mint fentebb említettük, az (I) általános képletű helyettesített 2-(nitro-metilén) tetrahidro-2H-l ,3-tiazin-származékok rovarkártevők elleni hatással rendelkeznek. Hatásuk mind a lárvaállapotban, mind a hernyó formában levő rovarok ellen érvényesül, például Spodoptera vagy Heliothis nemzetségbe tartozó rovarok ellen használhatók. Különösen alkalmasak a rizst károsító rovarok elpusztítására. Bizonyos alkalmazások esetén a találmány szerinti hatóanyagok együttes fizikai és biológiai tulajdonságai sokkal előnyösebbek, mint az ismert 3-acetil-2-(nitro-metilén)-tetrahidro- 2H-l,3-tiazin tulajdonságai. A találmány szerinti inszekticid készítmények a hordozóanyag mellett hatóanyagként helyettesített 2-(nitro-metilén)-tetrahidro-2H-l,3-tiazin-származékokat tartalmaznak. A találmány szerinti készítmény egyetlen hatóanyagot, vagy több (I) általános képletű hatóanyag i elegyét tartalmazhatja. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyülctck, illetve a találmány szerinti készítmény rovarkártevők elpusztítására alkalmazhatók, a fertőzött, vagy fertőzésre hajlamos helyen oly módon, hogy az adott helyet inszekticid hatású mennyiségben (I) általános képletű vegyülettel, vagy hatóanyagként a fenti vegyületet vagy vegyületeket tartalmazó készítménnyel kezeljük. A találmány szerinti készítményt különösen előnyösen rizsföldeken alkalmazzuk a növények védelmére. A találmány szerinti inszekticid készítményben hordozóanyagként bármely olyan anyag megfelel, amellyel a hatóanyagot formálva megkönnyíthető a kezelendő helyre — például a növényre, a magra vagy a talajra — való felvitel, illetve a raktározás, szállítás vagy kezelés. A hordozóanyag szilárd vagy cseppfolyós halmazállapotú lehet, cseppfolyós anyagok közé értve a normál körülmények között gázhalmazállapotú, nyomás alatt cseppfolyósított anyagokat is. Bármely, az inszekticid készítmények előállításánál szokásosan használt hordozóanyag használható. A találmány szerinti inszekticid készítmények előnyösen 0,5—95 tömeg% hatóanyagot tartalmaznak. Szilárd hordozóanyagként természetes vagy' mesterséges anyagokat és szilikátokat — például természetes s/.ilícium-dioxidot. így diatomafoidet; magné/.iumszilikátokat, így talkumot; magnézium-alumínium-szilikátokat, így attapulgitot vagy vermikulitot; alumínium-szilikátokat, így kaolinitot, montmorillonitot vagy csillámot; kalcium-karbonátot; kalcium-szulfátot; ammónium-szulfátot; szintetikus hidratált szilícium oxidokat és szintetikus kalcium- vagy slurnínium-szilikátokát; elemeket, így szenet vagy kenet; természetes vagy mesterséges gyantákat, így kuinarongyantát, poli(vinil-klorid)-ot, vagy sztírol polimereket vagy kopolimereket; szilárd poli(klór-fenol)-okat; bitument; viaszokat; és szilárd trágyákat, így szuperfoszfátokat — használhatunk. Cseppfolyós hordozóként többek között megfelelnek a víz; alkoholok, például izopropanol vagy glikolok; ketonok, például aceton, metil-etil-keton, metilizobutil-keton vagy ciklohexanon; éterek; aromás vagy aralifás szénhidrogének, például benzol, toluol és xilol; petróleum-frakciók, például kerozin vagy könnyű ásványolaj; klórozott szénhidrogének, például szén-tetraklorid, perklór-ctilén vagy triklór-etán. A fenti vegyületek elegyét is gyakran alkalmazhatjuk. A mezőgazdasági készítményeket gyakran koncentrált formában állítják elő és szállítják, és csak a felhasználás előtt hígítja maga a felhasználó. Kis mennyiségű felületaktív tulajdonságú hordozóanyag jelenléte megkönnyíti ezt a hígítási műveletet. Ennek megfelelően a találmány szerinti készítményben legalább egy hordozóanyag felületaktív tulajdonságú. Ennek megfelelően, a készítmények legalább két hordozóanyagot tartalmaznak amelyek közül legalább az egyik felületaktív szer. A felületaktív szer cúiulgeálósz.cr, disz.pcrgálós/.cr vagy nedvesítőszer lehet, jelleget tekintve lehet ionos vagy nemionos szer. Felületaktív szerként például az alábbi anyagok használhatók: poliakrilsavak és ligninszulfonsavak nátrium- vagy kalciumsói; legalább 12 szenatomos zsírsavak vagy alifás aminok vagy amidnk ctilén-oxiddal alkotott kondenzációs termékei; glicerin, szorbitán, szacharóz vagy pentaeritrit zsírsav-ész - teiei; a fenti észterek etilén-oxiddal és/vagy propilénoxiddal alkotott kondenzációs termékei; zsíralkoholok vagy aikil fenolok — például p-oktil-fenol vagy p-oktil-krezol — etilén oxiddal és/vagy propilén-oxiddal alkotott kondenzációs termékei; a fenti kondenzációs termékek szulfátjai és szulfonátjai; legalább 10 szénatomos kénsav- vagy szulfonsav-észterek alkálifém- vagy a!káliföldfém--sói, előnyösen nátriumsói — például nátrium-lauril-szulfát, nátrium-szek-alkilszülfátok. szulfonált kasztorolaj nátriumsói és nátrium-alkil-aril-szulfonátok, például nátrium-dodccilbcnzolszulfonát; valamint etilén-oxid polimerek és etilén-oxid—propilén-oxid kopolimerek. A találmány szerinti készítmények például nedvesíthető porok, porok, granulátumok, oldatok, emulgeálható koneentrátumok, emulziók, sz.uszpenziós koncentrátumok vagy aeroszolok lehetnek. A nedvesíthető porok általában 25, 50 vagy 75 tömeg% hatóanyagot tartalmaznak, és a szilárd inert hordozó mellett rendszerint 3—10 tömeg% diszpergálószert, és 0-10 tömeg% stabilizálószert vagy szereket és/vagy egyéb adalékanyagokat, például penetrációt vagy tapadást elősegitő szereket tartalmaznak. A porokat rendszerint porkonccntrátumok formájában készítik ki, amelynek összetétele hasonló a nedvesíthető poréhoz, azzal az eltéréssel, hogy nem tartalmaznak diszpergálószert, és a felhasználás előtt további szilárd hordozóanyaggal 0,5—10 tömeg% hatóanyagtartalomra hígítják azokat. A granulátumok általában 1,676—0,152 mm szemcseméretűek és agglomerációs 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3