195523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hialuronsav frakciók és ilyen terméket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 195 523 2 2. példa Szemcsepp, amely „mesterséges könny ’-ként használható hialuronsav-nátriumsó, Hyalectin frakció 20 mg 5 foszfáttal (pH = 7,6) puffereit konyhasó-oldat 10 mg 3. példa EGF-et tartalmazó gél hialuronsav-nátriumsó, Hyalastine frakció hialuronsav-nátriumsó, Hyalectin frakció EGF kétszer desztillált víz 4. példa Pilokarpin-nitrátot tartalmazó implantátunr hialuronsav-nátriumsó, Hyalastine frakció pilokarpin-nitrát 5. példa Helyi alkalmazásra készült, streptomycin-t tartalmazó por hialuronsav-nátriumsó, Hyalastine frakció hialuronsav-nátriumsó, Hyalectin frakció Streptomycin 30 g 0,5 g 23,5 g 100 mg 2 mg 20 70 mg 25 28,5 g 1,5 g A fenti példákban bemutatott készítmény-összetételek csak szemléltető jellegűek, és nyilvánvaló, hogy analóg módon további gyógyszerkészítmények is elő- 30 állíthatók a különböző hialuronsav-frakciók, különösen a Hyalectin vagy a Hyalastine frakciók, vagy a Hyalectin és a Hyalastine frakció vagy ezek kálium- vagy nátriumsója kombinálásával, és más hatóanyagok alkalmazásával, ahol a hatóanyagok dózisa és a készítmények összetétele 35 a célzott felhasználási vegyülettől függ. Tehát a hialuronsav, különösen a lényegében tiszta Hyalectin és a Hyalastine frakció hatékony vivőanyagnak mutatkozik, különböző, a szemészetben használt gyógyszerek kiszerelése során. A vivőanyagként HA-frakciókat 40 tartalmazó gyógyszerkészítmények azért különösen hasznosak, mert a HA-frakciók a szemben jól elviselhetők, és a szaruhártya hámszövetével jól összeférnek. A HA- frakciók ezenkívül esetenként növelik a szemészetben használt gyógyszerek in vivo biológiai aktivitását. A Hya- 45 lectin és a Hyalastine frakciók ezen felül azért is jól használhatók, mert a szemben nem váltanak ki nemkívánatos gyulladásos mellékreakciókat. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás lényegileg tiszta és gyulladáskeltő hatástól mentes hialuronsav-frakciók előállítására hialuronsavat tartalmazó anyagok oldószeres extrakciója útján kapott nyers hialuronsav-elegyekből, azzal jellemezve, hogy 55 a nyers hialuronsav-elegyet kívánt esetben proteináz enzimes kezelésnek vetjük alá; a kívánt esetben proteináz enzimmel kezelt nyers hialuronsav-elegyből 30 000 dalton kizárási határú membránnal végzett molekulaszűrés útján egy 30 000- 60 nél kisebb molekulatömegű hialuronsavtól lényegileg mentes első hialuronsav-frakciót különítünk el; az így kapott első hialuronsav-frakcióból kívánt esetben 200 000 molekulatömegnek megfelelő kizárási határú membránnal végzett további molekula-ultraszűrés itján kizárjuk a 200 000-nél nagyobb molekulatömegű molekulákat, és ezt az ultrasztírést addig folytatjuk, míg az elegy térfogata az eredetinek egytizedére nem csökken, a membránon átment elegyet összegyűjtjük, és így egy 50 000 és 100 000 közötti átlagos molekulatömegű második hialuronsav-frakciót különítünk el; és kívánt esetben a 200 000 molekulatömegnek megfelelő kizárási határú membránnal végzett molekulaultraszűrés során a membránon visszatartott elegyet összegyűjtjük, és így egy 500 000 és 730 000 közötti átlagos molckulatömcgű harmadik hialuronsav-frakciót különítünk el. (Elsőbbsége: 1983. 10. 11.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként hialuronsavat tartalmazó testszövet-anyagból oldószeres extrakcióval kinyert 1 ialuronsav-elcgyet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1983. 10. 11.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, fogy az oldószeres extrakció útján kapott hialuronsavelegyet az extrakció után proteináz enzimes kezelésnek vetjük alá. (Elsőbbség: 1983. 10. 11.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, l ogy az enzimes kezelést papainnal végezzük. (Elsőbbség: 1983. 10. 11.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy első hialuronsav-frakcióként egy 250 000 és 350 000 közötti átlagos molekulatömegű f akciót különítünk cl. (Elsőbbség: 1983. 10. 11.) 6. Eljárás az 1. vagy 5. igénypont szerint előállított, g/ulladáskeltő hatástól lényegileg mentes hialuronsavf akciókat hatóanyagként tartalmazó, főként a sebgyógyulást elősegítő, illetőleg szemészeti célokra vagy ízületi sérülések gyógykezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. vagy 5. igénypont szerint kapott első, 250 000 és 350 000 közötti átlagos molekulatömegű vagy második, 50 000 és 100 000 közötti átlagos molekulatömegű, vúgy harmadik, 500 000 és 730 000 közötti átlagos n olekulatömegű hialuronsav-frakciót, előnyösen alkálifemsó alakjában gyógyászati szempontból elfogadható, folyékony, szilárd vagy félszilárd vivőanyaggal és/vagy más gyógyszerészeti segédanyaggal való összekeverés útján gyógyszerkészítménnyé, különösen helyi alkalmazású készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1984. 10. 09.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás sebgyógyulást előstgítő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 50 000 és 100 000 közötti átlagos molekulatömegű frakciót alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. 10. 09.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás ízületi rendellenességek gyógykezelésére, valamint szemészeti célokra alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 500 000 és 730 000 közötti átlagos molekulatömegű frakciót alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. 10. 09.) 1 db rajz, 1 d’ ábra 13
