195520. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamoil-csoportot tartalmazó (karboxi-alkil)-dipeptidek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 195 520 2 A (d) általános képlett! csoport, amelyben R3 11 általános képlett! csoport, R4 és R5 hidrogénatom, R1 metílesoport és R2 benzilcsoport, és a csillaggal jelölt szénatomok S,S,S-konfigurációjúak - gyógyszerészetileg elfogadható 1-4 szénatomos alkilésztereik és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy XXII általános képletű aminosavat kondenzálószer jelenlétében kondenzálunk egy XX11I általános képletű aminosavval — a képletekben A, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, és Pr szabad vagy védett hidroxilcsoport —, majd szükség esetén eltávolítjuk a jelenlévő védőcsoportokat, kívánt esetben a kapott I általános képletű vcgyülctet 1 4 szénatomos alkilészterévé vagy savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 22.) 4. Eljárás az I általános képletű, szulfamoilcsoportot tartalmazó (karboxi-alkil)-dipeptidek — a képletben A, (a) vagy (b) képletű csoport; R1 metilcsoport, és R2 Z-(CH2)4— általános képletű csoport, amelyben Z III képletű csoport vagy olyan II általános képletű csoport, amelyben R4 és R5 lúdrogénatom, vagy A (a) képletű csoport, R1 Z—(CH2)4 — általános képletű csoport, amelyben Z III képletű csoport vagy olyan II általános képletű csoport, amelyben R4 és Rs lúdrogénatom és R2 benzilcsoport, és a csillaggal jelölt szénatomok S,S,S-konfigurációjtíakgyógyszerészetileg elfogadható 1-4 szénatomos alkilésztereik és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy XIX általános képletű oxovegyületet reduktív körülmények között kondenzálunk egy XX általános képletű dipeptiddel — a képletekben A, R1 és R2 a tárgyi körben meghatározott és Pr szabad vagy védett hidroxilcsoport — , vagy b) egy XXII általános képletű aminosavat kondenzálószcr jelenlétében kondenzálunk egy XXIII általános képletű aminosavval -A, R1 és R2 a tárgyi körben meghatározott és Pr szabad vagy védett hidroxilcsoport -, vagy c) egy XXIV általános képletű aminovegyületet reduktív körülmények között kondenzálunk egy XXV általános képletű oxovegyülettel — A, R1 és R2 a tárgyi körben meghatározott és Pr szabad vagy védett hidroxilcsoport —, majd szükség esetén eltávolítjuk a jelenlévő védőcsoportokat, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet 1—4 szénatomos alkilészterévé vagy savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 08.) 5. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 1-|N-{1(S)(etoxi-karbonil)-5-[(4-klór-3-szulfamoil-benzolszulfonil)amino]-pentil}-(S)-alanil] -cisz,szín-oktahidro-lH-indol- 2(S)-karbonsav vagy a megfelelő l(S)-karboxi-vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 01. 19.) 6. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 1-[N-{1(S)(etoxi-karbonil)-5-[(4-klór-3-szulfamoil-benzoil)-amino]pentil)-(S)-alanil]-cisz,sz/«-oktahidro-I//-indol-2(S)-karbonsav vagy a megfelelő I(S)-karboxÍ-vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983.01. 19.) 7. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 1-{N“[l(3)-(etoxi-karbonil)-3-feniI-propiI]-Ne-(4-klór-3-szulfamoil-benzolszulfonil) - (S)-lizil}-cisz,szin-oktahidro-1H- indol-2(S)-karbonsav vagy a megfelelő l(S)-karboxivegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983.01. 19.) 8. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 1-{N“- 11 i S)-(etoxi-karbonil)-3-fenil-propil]-N '-(4-klór-3-szulfamoil-benzoil)-(S)-lizil }-cisz,szin-oktahidro-lH-índol-2(S)karbonsav vagy a megfelelő !(S)-karboxi-vegyület előállílására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesite t kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 01. 19.) 9. A 2. igénypont szerinti bármely eljárás 2-{N-[l(S)(e?oxi-karbonil)-3 -fenil-propil]-(S)-alanil)-7-[(4-klór-3- szu)famoil-benzoil)-amino]-l,2,3,4-tetrahidroizokinolin- 3 S)-karbonsav vagy a megfelelő l(S)-karboxí-vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983.01. 19.) 10. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 1-[N- l(S)-(etoxi-karbonil)-5-[(2-hidroxi-4-klór-5-szulfamoilbenzoi!)-amino]-pentil -(S)-aianil]-cisz-szin-oktahidro- 1H- indo)-2(S)-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, bogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk, (Elsőbbsége: 1983. 03. 07.) 11. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet - a képletben A, R1 és R2 az 1. igénypontban meghatározott - vagy gyógyszerészetileg elfogadható 1—4 zénatomos alkil- vagy fenoxi-(l—4 szénatomos alkil)észterét vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő-és/vngy egyéb segédanyagaival Összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1982. 03. 07.) 12. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet - a képletben A, R1 és R2 a 2. igénypontban meghatározott - vagy gyógyszerészetileg elfogadható 1-4 szénatomos alkil- vagy fenoxi-(l-4 szénatomos alkil)észterét vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1983. 01. 19.) 13. Eljárás hatóanyagként 1 általános képletű vegyületet - a képletben A, R1 és R2 a 3. igénypontban meghatározott — vagy gyógyszerészetileg elfogadható 1—4 szénatomos alkilészterét vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival összekeverve gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1982,03, 22.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
