195517. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antraciklin-glikozidok előállítására
1 195 517 2 hexahidro-3,5,12-trihidroxi-6,ll-dioxo-3-(fenil-karbamoiloxi)-metiI-naftacén-hidrokIorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. szeptember 28.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás (lS)-cisz-l-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-arabinohexopiranozil)-oxi]-l,2,3,4,6,- 1 l-hexahidro-3,5,12-trihidroxi-6,l l-dioxo-3-(fenil-karbamoil-oxi)-metil-naftacén-hidrokjorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. szeptember 28.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás (lS)-cisz-l-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-lixohexopiranozil)-oxi]-l ,2,3,4,6,1 1-hexahidro-3,5,12-trihidroxi-6,11 -dioxo-3-|. 1 (R)-(fenil-karhamoil-oxi)-ctilJ-naftacénhidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. szeptember 28.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás (lS)-cisz-1-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-arabinohexopiranozil) -oxi] -1,2,3,4,6,1l-hexahidro-3,5,12-trihidroxi-6.1 l-dioxo-3-[l (R)-(fenil-karbamoil-oxi)-etil]-naftacénhidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. szeptember 28.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás: (lS)-cisz-!-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-lixohexopiranozii)-oxi]-3-(4-klórfenil-karbamoil-oxi)-metil-l,2,3,4,6,- 1 l-hexahidro-3,5,12-trihidroxi-6,ll-dioxo-naftacén-hidroklorid; (lS)-cisz-l-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-lixohexopiranozil)-oxi]-3-(4-niíro-fenil-karbamoil-oxi)-metil-l ,2,3,4,-6.1 l-hexahidro-3,5,12-trihidroxi-6,l 1-dioxo-nafíacénhidroklorid; (lS)-cisz-l-((3-amino2,3,6-tridezoxi-a-L-lixohexopira-nozil)-oxi]-3-(4-metoxi-fenii-karbamoil-oxi)-metil-l,2,3,-4.6.1 l-hexahidro-3,5,12-trihidroxi-6,l 1-dioxo-naftacénhidrokiorid; (lS)-cisz-l-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-lixohexopiranozil)-oxi]-3-(3-hidroxi-fenil-karbamoil-oxi)-mctil-l ,2,3,-4.6.1 l-hexahidro-3,5,12-trihidroxi-6,l 1-dioxo-naftacénhidroklorid; (lS)-cisz-l-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-lixohexopiranozil)-oxi]-3-(metil-karbamoil-oxi)-metil-l,2,3,4,6,llhexahidro-3,5,12-trihidroxi-6,l 1-dioxo-naftacén-hidroklorid; (1 S)-cisz- l-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-lixohexopiranozil) - oxi] -3 (2-tienil -kar bamoil -oxi) - metil-1,2,3,4,6,11- hexahidro -3,5,12 - trihidroxi- 6,11 - dioxo-naftacén - hidroklorid; (lS)-cisz-l-[(3-amino-2,3,4,6-tetradezoxi-a-L-treohexopiranozil)-oxí]-1,2,3,4,6,11 -hexahidro-3,5,12- trihid - roxi-6,11 -dioxo-3-(fenil-karbamoil-oxi)-metil-naftacénhidroklorid; (lS)-cisz-l-[(3-amino-2,3,4,6-tetradezoxi-a-L-treohex opira nozil)-oxi] -1,2,3,4,6,11 -hexahidro-3,5,12 -trihidroxi-6)l-dioxo-3-(3-piridil-karbamoil-oxi)-metil-naftacéndihidroklorid; (lS)-ciSz-l-l(3-amino-2,3,6-tridezoxi-4-0-metil-Oí-L- lix ohexopiranozil)-oxi]-3-(benzil-karbamoil-oxi)-metil-1.2.3.4.6.1 l-hexahidro-3,5,12-trihidroxi-6,l 1-dioxo-naftacén-hidroklorid; (lS)-cisz-l-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-lÍxohexopiranozil)-oxi]-3-f(2-karboxi-etö)-karbamoil-oxi]-metil-l,2,3,-26 4.6.1 l-hexahidro-3,5,12- trihidroxi-6,11-dioxo-naftacénhidroklorid; (lS)-cisz-l-[(3-amlno-2,3,6-tridezoxi-a-L-llxohexopiranozil) -oxi]-l ,2,3,4,631 -hexahidro-3,5,12-trihidroxi-3-[[2- (rietoxi-karbonil)-etii]-karbamoil-oxi]-metil-6,ll-dioxonaftacén-hidroklorid; (lS)-cisz-l-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-lixohexopiranozíl)-oxi]-l ,2,3,4,6,1 l-hexahidro-3,5,12-trihidroxi-6,l 1- dioxo-3-([2-(propil-karbamoil)-etil]-karbamoil-oxi]-metilmftacén-hidroklorid; (lS)-cisz-l-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-arabino-hexop iranozil) - oxi] -1,2,3,4,6,11 - hexahidro-3,5,12-trihidroxi -6.1 l-dioxo-3-[[2-propil-karbamoil)-etil]-karbamoil-oxi]metil-naftacén-hidroklorid; (lS)-cisz-l -f(3-amino-2,3.6-tridezoxi-4-0-metil-a-L-li.\olicxopiranozil)-oxi]-l,2,3,4,6,! 1-hexahidro-3,5,12-trlhidroxi-6,1 l-dioxo-3-[2-(fenil-karbamoil-oxi)-etil]-naftacén-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy' a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. szeptember 28.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás (lS)-cisz-l-{(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-arabinohexopiranozil) - oxi] -1,2,3,4,6,11 - hexahidro-3,5,12-trihidroxi-6,li-dioxo-3-(p-toIü-karbamoil-oxi)-metil-naftacén-hidroklorid; ( 1S) - cisz -1 -[( 3 - amino-2,3,6 - tridezoxi- 4- 0 - metil-a -L-ixohexopiranozil)-oxi]-3-(karbamoiloxi)-metil-l,2,3,4,-3,11-hexahidro- 3,5,12 - trihidroxi -6,11-dioxo-naftacénhidroklorid; (lS)-cisz-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-4-0-metil-a-L-lixohexopiranozil)-oxi]-l, 2,3,4,6,11-hexahidro-3,5,12-trihidroxi - 6,1 l-dioxo-3-(fenil - karbamoil -oxi)-metil -naftacénhidroklorid; (lS)-cisz-l-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-4-0-rnetil-a-L-lixohexopiranozil)-oxi]-l,2,3,4,6,ll-hexahidro-3,5,12-trihidroxi-3-[(o-nitro-benzil-karbamoil-oxi)-metil]-6,lldioxo-naftacén-hidrokiorid; (lS)-cisz-l-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-arabinohexppiranozil)-oxi]-l,2,3,4,6,ll-hexahidro-3,5,12-trihidroxi- 3-(2-tienil-karbamoil-oxi)-metil-6,l 1-dioxo-naftacén-hidroklorid; (lS)-cisz-l-[(3-amino-2.3,6-tridezoxi-a-L^arabinohexopiranozil)-oxi]-1,2,3,4,6,1 l-hexahidro-3,5,12-trihidroxi- 3-(3-tienil-karbamoil-oxi)-metil-6,11-dioxo-naftacén-hidroklorid; (lS)-cisz-l-[(3-amino-2,3,6-tridezoxi-4-0-metil-a-L- arabinohex opiranozil)-oxi]-l,2,3,4,6,1 l-hexahidro-3,5,12- trihidroxi-6,1 l-dioxo-3-(fenil-karbamoil-oxi)-rnetil-naftacén-hidroklorid; ( 1 S)-cisz-1 -[(3-am íno- 2,3,6-tridezoxi-4-0-etil-a-L-lixohexopiranozil)-oxi]-l ,2,3,4,6,1 l-hexahidro-3,5,12-trihidroxi-6,ll-dioxo-3-(fenil-karbamoil-oxi)-metil-naftacénlűdroklorid; (lS)-cis7.-l-f(3-amino-4-0-bcu7.il-2,3,6-tridezoxi-a-L- lixohexopiranozíl)-oxi]-1,2,3,4,6,1 l-hexahidro-3,5,12-trihidroxi-6,ll-dioxo-3-(fenil-karbamoil-oxi)-metil-naftacénhidroklorid; S^'-ttetrametilén-bisz-íkarbamoiloxi-metilénlj-bisz( IS)-cisz-l(3-amino-2,3,4,6-tctradezoxi-a-L-treohexopiranoziI)-oxi]-l,2,3,4,6,l l-hexahidro-3,5,12-triliidroxi-6,lldioxo-naftacén-dihidroklorid; (lS)-cisz-l-l(3-amino-2,3,6-tridezoxi-a-L-arabinohexopiranozil)-oxi]-3-(4-klór-feriil-karbamoil-oxi)-metil-l,2,3,-4,6,11 - hexahkiro- 3,5,12 - trihidroxi-6,11-dioxo-naftacénhidroklorid; 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 6C 6B
