195505. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7,8-metiléndioxi-14-hidroxi-berbán származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 195 505 2 metanolban és az oldat pH-ját etán-szulfonsavval 3-ra állítjuk, majd az oldószert csökkentett nyomáson eltávolítjuk. A maradékot etil-acetátból átkristályosítva 0,22 g (90%) cím szerinti sót kapunk, melynek olvadáspontja 175 °C. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletű racém vagy optikailag aktív vegyületek és savaddíciós sóik R1 ésR2 jelentése egymástól függetlenül hidroxi-, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncű alkoxi-csoport vagy R* és R2 együttesen metiléndioxi-csoportot jelent, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú, hidroxi-csoporttal szubsztituált alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport vagy ciano-csoport, azzal a megkötéssel, hogy R3 és R4 egyikének jelentése mindig hidrogénatom; Rs jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alifás telített acilcscport, előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű racém vagy optikailag aktív vegyüietet (H)- ahol R!, R2, R3 és R4 jelentése a fentivel megegyezik — fémhidriddel vagy kéntartalmú vegyülettel \agy katalizátor jelenlétében hidrogéngázzal vagy alkoholéiból és alkálifémből álló rendszerrel redukáljuk, kívánt 5 esetben az így kapott 1 általános képletű vegyüietet i) — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fentivel egyező, R5 jelentése hidrogénatom — acilezéssel olyan I általános képletű vegyületté alakítjuk, melyben R5 jelentése 2—5 ízénatomos alifás telített acil-csoport - vagy 10 ii) - ahol R1, R2 és R5 jelentése a fenti, R3 és R4 egyike hidrogénatom, a másik szubsztituens pedig 2-5 rzénatomos alkoxi-karbonil-csoport - valamely 1—4 szénatomos alifás telített alkohollal átészterezzük, vagy - általános képletű vegyületek savaddíciós sóit képezzük. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására — ahol R1 és R2 jelentése 1—4 szénatomos elágazási! vagy egyenes szénláncú ilkil csoport vagy metiléndioxi-csoport, R3 és R4 jelentése a fenti, R5 jelentése hidroxil-csoport, azzal jelle-20 mezve, hogy redukáló fémhidridként alkálifém-bórhidrideket, kéntartalmú vegyületként alkálifém-ditionitot, katalizátorként Raney-nikkelt alkálifémből és alkoholéiból álló rendszerként nátriumfém-nátriumelitát rendszert alkalmazunk. 25 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként optikailag aktív II általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy acilezőszerként 1—5 szénatomos alifás telített 30 savhalogenideket alkalmazunk. 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy vagy több, az 1—4. igénypont szerinti módon előállított I általános képletű vegyüietet — mely képletben R1, R2, R3, R4 és 35 R® jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásosan alkalmazott egy vagy több segédanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 40 45 50 Rajz nélkül 60 Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért relel: Himcr Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet
