195505. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7,8-metiléndioxi-14-hidroxi-berbán származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(n)195 505

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B

" !, ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 85.05. 24. (21) (1982/85)

A közzététel napja: (41 ) (42) 87. 01. 28. Megjelent: (45) 88. 12. 20,.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 455/03; A 61 K 31/435

T/, • \

yi B^aCaiíili »tít.

■$?

> Gajdon ^

Feltaláló(k): (72)

dr. VÍZI Szilveszter, 22%; dr. MARTON Jenő, 8%: dr. SZÂNTAY Csaba, 17%; dr. SZABÓ Lajos, 15%; dr. TÓTH István, 15%; dr. KOVÁCS Gábor, 8%; dr. HARSING László, 5%; dr. SOMOGYI György, 5 %; dr. GAÁL József, 5 %; Budapest, HU

Szabadalmas: (71)

CHINOIN Gyógyszer cs Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest, HU

(54) ELJÁRÁS 7,8-METILÉNDIOXI-14-HIDROXI-BERBÁN-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Találmányunk tárgya eljárás az új (I) általános képletű ,

szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxi-csoport vagy R1 és R2 együttesen metiléndioxi-csoportot jelent,

R3 és R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú, hidroxicsoporttal szubsztituált alkilcsoport, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport vagy ciano-csoport, azzal a megkötéssel, hogy R3 és R4 egyikének jelentése mindig hidrogénatom;

R5 jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alifás telített acilcsoport,

előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű racém vagy optikailag aktív vegyületet

0- ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fentivel megegyezik - fémhidriddel vagy kéntartalmú vegyülettel vagy katalizátor jelenlétében hidrogéngázzal vagy alkoholéiból és alkálifémből álló rendszerrel redukáljuk, kivínt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet önmagában ismert módon más (1) általános képletíí vegyülőtté alakítjuk.

Az új általános képletű vegyületek szelektív o2 receptor-antagonisták és a gyógyászatban alkalmazhatók.