195499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (+)-6-klór- 5,10-dihidro- 5-[1-metil- 4-piperidinil)-acetil]- 11H-dibenzo[b,e] [1,4]diazepin-11-on és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
7 195 499 8 térfogatra. Az. oldatot sterilszűrésnek vetjük alá, majd 1 ml-es ampullákba töltjük. Sterilizálás: 20 perc 1 20 °C-on. nátrium-ciklamát- glicerin — desztillált víz 1.000 g 15,000 g ad 100.000 ml IV. példa 5 1 mg (+)-6-klór-5,10-dihidro-5-[(l-mctiI-4-pjperidinil)-acetil]-l lH-dibenzo[b,e][l ,4]diazepin-l 1-ont tartalmazó kúpok előállítása :gy végbélkúp a következő anyagokat tartalmazza:- hatóanyag 1.0 mg- kúpniassza (például: Witepsol W 45R) 1699,0 mg 10 A hatóanyagot, valamint a nátrium-ciklamátot feloldjuk mintegy 70 ml vízben, majd glicerint adunk hozzá. Feloldjuk a p-hidroxi-benzoesav-észtert. az. ánizsolajat és a mentolt etanolban, majd az így kapott oldatot keverés közben hozzáadjuk a vizes oldathoz. A kapott oldatot végül feltöltjük 100 ml-re vízzel cs lehegőrészecskéktől mentesre szűrjük. Szabadalmi igénypontok 1700,0 mg 15 A finoman pirított hatóanyagot sz.uszpcndáljuk a megolvasztott, majd 40 °C-ra lehűtött kűpmasszdban. A masszát 37 °C-on kissé előhűtött kúpformákba öntjük. A végbélkúp tömege: 1,7 g 20 V példa (+)-6-klór-5,10-dihidro-5-[( 1 -metil-4-piperidinil)-acetilj-11 H-dibenzo[b.e][l ,4]-diazepin-l 1 -ont tartalmazó csepegtetőoldat 25 100 ml csepegtetőoldat a következő anyagokat tartalmazza: p-hidroxi-benzoesav-metil-észter 0,035 g p- hidroxi-benzoesav-propil-észter 0,015 g ániz.solaj 0,050 g mentol 0,060 g tiszta etanol 10,000 g 1. Eljárás (+)-6-klór-5,10-dihidro-5-[l-metil-4-piperidiniTj-acetil]-11 H-dibenzo[b,e][l,4]diazepin-l 1-on. valamint szerves és szervetlen savakkal képzett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy az. (1) képletű racemátot oldószerben optikailag aktív savval diasztereomer sóvá alakítjuk, ezt a sót az eltérő oldhatóság alapján szétválasztjuk, az így kapott sóból a (+)-formát lúg hozzáadása után szabad bázis formájában elkülönítjük és kívánt esetben a szabad bázist szervetlen vagy szerves savval sóvá alakítjuk. 2. Az. 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy L-(+)- vagy D-(-)-borkősavat használunk optikailag aktív savként és etanolt oldószerként. 3. Eljárás hatóanyagként (+)-6 -klór-5.10-dihidro-5- -[(l-metil-4-piperidinil)-acetil]-l 1 H-dibenzo[h,e][l ,4] diazepin-11-ont vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. ldb ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában UNIPROP Reklám Kisszövetkezet — 58/88 5
