195497. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású kinolin-3-karbonsav-származékok előállítására

{19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 86.

04. 14.

(21)

( 1556/86)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

US

85. 04. 15.

(723 019)

A közzététel napja: (41 ) (42)

1989.

11.30.

Megjelent: (45)

(11)

195497

Nemzetközi osztály jelzet: (51) Int. Cl,4

C 07 D 401/04

C 07 D 487/08

Szshaooímf Tár. '

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

Domagala John M. Canton, Schroeder Mel C., Dexter, Michigan, US

Warner-Lambert Company, Morris Plains, New Jersey, US

<54> ELJÁRÁS ANTIBAKTERIÄLIS HATÁSÚ KINOLIN-3-KARBONSAV

SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására, e képletben

A jelentése egy aminocsoporttal, 1-6 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-csoportta! vagy (1-4 szénatomos alkil)-amino-(l-^l szénatomos alkilj-csoporttal helyettesített pirrolidinocsoport vagy 2,5-diaza-biciklo [2.2.1 ]-hept-2-il-csoport,

R2 jelentése 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport.

Az eljárás lényege, hogy

(i) egy jód-trialkil-szilánból 1,0—3,0 egyenértéknyi mennyiséget közömbös oldószerben egy (II) általános képletű vegyülettel - e képletben

R2 jelentése az előbbiekben meghatározott és

Rí jelentése 1-3 szénatomos alkílcsoport —

reagáltatunk, és a re akcióé legyet 30—100 °C-on tartjuk a reakció befejeződéséig, mimellett a (II) általános képletű vegyidet trialkil-szilil-észtere keletkezik, majd

(ii) a trialkil-szilil-észterhez aprotikus oldószerben vagy aprotikus társ-oldószerben legalább 1 egyenértéknyi, az A szubsz.tituens beviteléhez megfelelő amint adunk és a reakcióelegyet 60—120 °C között tartjuk a reakció lezajlásáig, és

kívánt esetben a kapott vegyületben a pirrolidinhelyettesítő 1-6 szénatomos alkoxi-karbonil-aminocsoportját aminocsoporttá hidralizáljuk.