195495. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolinkarbonsav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

9

1 95 495

10

(2.rész)

Vcgyülct

MIC

E. coli

(jug/ml)

ML 4707

FlC50 (mg/kg)

2. példa szerinti

0,0125

0,17

6. példa szerinti

0,0125

0,12

CFLC

0,0125

0,75

Fertőzési dózis: 8,3 x

105 sejt/egér

(3. rész)

Vegyület

MIC

P. aeruginosa

(Mg/ml)

1ID 1210

ED50 (mg/kg)

6. példa szerinti

0,78

3,2

CFLX

0,39

8,0

Fertőzési dózis: 2,5 x 10s sejt/egér

(4.rész)

Vegyidet MIC S. aureus

(/rg/ml) Smith

ED50 (mg/kg)

6. példa szerinti 0,10 0,89

CFLX 0,39 12,8

Fertőzési dózis: 3,5 x 105 sejt/egér

CFLX: l-CiklopropiI-6-fliior-l ,4-dihidro-4-oxo-7-( 1 -piperazinil)-kinolin-3-karbonsav

5 Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás új, (I) általános képletű kinolin-karbonsav származékok, mely képletben

R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos

alkilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport,

Y jelentése klór- vagy fluoratom,

hidrátjaik és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy ^ egy (II) általános képletű vegyületet, mely képletben R1 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, és Y jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése halogénatom, egy (III) általános képletű szekunder aminnal, mely képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott, reagáltatunk, majd kívánt esetben az így kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, mely képletben R2 és

Y jelentése a tárgyi körben megadott, R1 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R1 jelentésében hidrogénatomot tartalmazó vegyületté hidrolizáljuk,

t~~‘ és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet, mely képletben R1, R2 és Y jelentése a tárgyi körben megadott, hidrátjává vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítjuk.

2. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal ^ jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (1)

általános képletű vegyületet, hidrátját vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját, mely képletben R1, R2 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott, egy vagy több gyógyászatilag alkalmas segédanyaggal és/vagy hordozóanyaggal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

1 db. ábra

6