195491. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív 2-klór-12-[3-(dimetil-amino)-2-metil-propil]-12H dibenzo[d,g][l,3,6]dioxazocin és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: (22) 85. 12. 20. (21) 4881)85 B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41 ) (42) 1989. 11.30. Megjelent: (45) 195491 Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4 C 07 D 273/01 A 61 K 31/395 Tatáig. 'mi Tér. ^ Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Rózsa László, 45%, dr.Tömpe Péter, 10%, dr. Petőcz Lujza, 25%, Szirtné Kiszelly Enikő", 14%, Gigler Gábor, 6%, Budapest, HU EG1S Gyógyszergyár, Budapest, HU ELJÁRÁS OPTIKAILAG AKTÍV 2-KLÓR-12-[3-(DIMETIL-AMINO)-2-METIL-PROPILJ-12H-DIBENZO[D,G][ 1,3,6]DIOXAZOCINOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) képletű neuroleptikus hatású, optikailag aktív 2-klór--12-[3-(dimetil-amino)-2-nietil-propil]-l 2H-dibenzo[d,g][l ,3,6]dioxazoxinok és a gyógvászatilag alkalmas savaddiciós sói előállítására. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy a) racéni 2-klór-12-[3-(dimetiI-amino)-2-metil-propil]-12H-dibenzo[d,g][l,3,6]dioxazocint optikailag aktív szerves savval rezolválunk, és az egyik vagy mindkét enantiomert elkülönítjük, vagy b) racém 2-klór-12-[3-(dimetil-amino)-2-metiI-propil]-12H-dibenzo[d,g][l,3,6]dioxazocint szerves oldószerben oldunk és az oldatból az egyik enantiomert frakcionált kristályosítással kinyerjük, adott esetben az anyalűgban további racéni vegyületet oldunk és a másik enantiomert nyerjük ki frakcionált kristályosítással, s kívánt esetben az eljárást megismételjük, és kívánt esetben egy kapott enantiomert szervetlen vagy szerves savval savaddiciós sóvá alakítunk. 0 0 (I)
