195483. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-indolil-etil-szulfonsav-amidok és ezeket tartalmazó gyógyszer készítmények előállítására

195 485

Pld.

szám

R1

R2

R3

R4

z

Olvadáspont (°C)

Rf-érték (oldószerelegy)

19 a

5-ch3

H

C6H5

H

H

olaj

0,81 CII2

CI2 : Metanol

= 9:1

b

5-CII3

CH?CH?OH

C6H5

H

CH2CH2CN

olaj

0,63 Toluol : Etanol

= 3:1

c

5-CH3

H

C6H5

H

CH2CH2COONa

205-215

0,25 CH2CI2 : Metanol

= 9,5:5

20 a

H

H

4'H5<26'°'(36H4

H

H

147

0,5 Toluol : Etanol

= 3:1

b

H

ch2ch2cn

4-H5C6-0-C6H4

H

ch2ch2cn

olaj

0,67 Toluol : Etanol

= 3d

c

H

H

4-H5C6'°-C6H4

H

CH2CH2COOH

110

0,26 Toluol : Etanol

= 3:1

21 a

H

H

3-Piridi]

H

H

110

0,92 CHCI3

: Metanol

= 10:1

b

H

CH?CH?CN

3-Piridil

H

CH2CH2CN

110

0,56 CHC13

: Metanol

= 10 i

c

H

H

3-Piridil

H

CH2CH2COOH

112

0,29 EHCI3

: Metanol =

= 10:1

22 a

H

H

2-HO-3,5-Di-CH3-■ H

H

86-91

0,34 Toluol : Etanol

= 3:1-d6

H2

b

H

CH?CH,CN

2-HO-3,5-(CH3)2-H

CH2CH2CN

olaj

0,52 Toluol : Etanol

= 3:1-C6H5

c

H

H

2-HO-3,5-(CH3)2-H

CH7CH7COOH+NEt7

150-154

0,41 Toluol : Etanol

= 3:1-C6H5

23 a

H

H

8-lcinolil

H

H

140

0,38 CHC13

: Metanol

= 10:1

b

H

ch9ch,ch

8-kinolil

H

CH3CH2CN

olaj

0,74 CHC13

: Metanol

= 10:1

c

H

H

8-kinoIil

H

CH2CH2COOH

130

0,62 CHClj : Metanol

= 10:1

24 a

H

H

4(H,C),C-CfiH4

H

H

151

0,53 Toluol : Etanol

= 3:1

b

H

CH,CH,CN

4(H7C),C-CfiHil

H

CH2CH2CN

olaj

0,68 Toluol : Etanol

= 3:1

c

H

H

4(H3C)3C-CfiH4

H

CH2CH2COOH

132

0,41 Toluol : Etanol

= 3:1

25 a

H

H

4-C6H,-C6H4

H

H

184

0,53 Toluol : Etanol

= 3:1

b

H

CH7CH,CN

4 C6H5"C6H4

H

ch2ch2cn

122

0,31 Toluol : Etilacetát

= 3:1

c

II

H

4C6H5’C6H4

II

ch2cii2cooh

164

0,44 Toluol : Etanol

= 3:1

26 a

H

H

4HOOC-CH=CHH

11

244

0,25 Toluol : Etanol

= 3:1-C6H4

b

H

CH,CH,CN

4HOOC-CH=CHH

CH2CH2CN-C6H4

c

H

H

4HOOC-CH=CHH

CH2CH2COOH-C6H4

27 a

H

H

ch3

H

H

138

0,78 Toluol : Etanol =

= 3:1

b

H

ch2ch,cn

ch3

H

CH2CH2CN

109

0,29 Toluol : Etilacetát

= 3:1

c

H

H

ch3

H

ch2ch2cooh

128

0,25 Toluol : Etanol

= 3:1

28 a

H

H

ch2ch3

II

H

74

0,58 Toluol : Etanol

= 3:1

b

H

CH?CH,CN

ch2ch3

H

CH7CH2CN

. olaj

0,37 Toluol : Etilacetát

= 3:1

c

H

H

ch2ch3

H

CH2CH2COOH

29 a

H

cn3

C6H5

H

H

110

0,44 Toluol : Etanol

= 10:1

b

II

C1I3

C6H5

II

CH2CH2CN

111

0,51 Toluol : Etanol

= 10:1

c

H

ch3

C6H5

H

CH2CH2C00II

95

0,34 Toluol : Etanol

= 6:1

30 a

H

H

4-FL C-Cs HCH,

H

143

0,64 Toluol : Etanol

= 3:1

b

H

C1I?CH,CN

4-h3c-c,h55

CH3

CH2CH2CN

98

0,21 Toluol : Etilacetát

= 3:1

c

H

H

4-H7C-CfiH^

ch3

CH7CH9COOH*NEt,

119

0,57 CH2

CI2 tMetanol

= 3:1

31 a

H

H

l-H3C-indoI-2-II

II

202

0,48 Toluol : Etanol

= 3:1-on-5-ÍI

b

H

ch7cii,cn

l-H3C-Indol-2-H

CH7CH2-CN

olaj

0,5 Toluol : Etanol

= 3:1-on-5-il

c

H

H

l-H3C-Indol-2-H

CH2CII2COOH-on-5-il

32 a

II

H

BcnzotiadiazoI-4-H

H

155

0,5 Toluol : Etanol

= 3:1

b

H

cii,cii7cn

Bcnzotiadiazol-H

C1I2CH2CN

olaj

0,6 Toluol : Etanol

= 3:1-4-il

c

II

H

2,3-(H,N),-CfiII3

II

CH7CH,COOH*NEt,

121--7

33 a

H

H

4H5C2"C6H5

ch3

H

111

0,63 Toluol : Etanol

= 3:1

b

H

ch7ch,cn

4-H5C2-C6H5

ch3

cii2ch2cn

106

0,29 Toluol : Etilacetát

= 3:1

c

H

H

4-H5C2-C6H5

CH,

C1I2CH2C00H

34 a

H

H

2-Ticnil

CII3

H

127

0,54 Toluol : Etanol

= 3:1

b

II

ch2ch2cn

2-Tien il

CI-U

CH,CÍI2CN

139

0,24 Toluol : Etilacetát

= 3:1

c

II

H

2-Ticnil

CH3

CII7CH?COOH+NEt3

122

0,57 CHC13

: Metanol

= 3:1

35 a

II

H

4-h3c-c6h4

coch3

II

167

0,2 Tolul : Etailacetát

= 3:1

b

H

CH,CH2CN

4-H3C-C6H4

COCII3

ch2ch2cn

146

0,21 Toluol : Etilacetát

= 3:1

c

H

H

4-h3c-c6h4

COCII3

cii2 ch2cooh

6