195483. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-indolil-etil-szulfonsav-amidok és ezeket tartalmazó gyógyszer készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 86. 04. 23. (21) (1695/86) (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: DE 35.04.24. (31) (P 35 14 696.6) A közzététel napja: (41) (42) 87. 04. 28. Megjelent: (45) 89.07.31. '”’195 483 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) Int.C1.4 C 07 D 209/14 C 07 D 401/12 C 07 D 403/12 C 07 D 409/12 C 07 D 417/12 A 61 K 31/40 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) dr. Boshagen Horst, Haan, dr. Rosentreter Ulrich, Wuppertal, Bayer AG., Leverkusan, DE dr. Lieb Folker, Leverkusen, dr. Oediger Hermann Köln, dr. Seuter Friedei, dr. Perzbom Elisabeth, Wuppertal, dr. Fiedler Volker-Bernd, Leverkusen, DE <54> ELJÁRÁS N-INDOLIL-ETIL-SZULFONSAV AMIDOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű trombocita aggregációt gátló hatású N-indolil-etil-szulfonsav-amidok, valamint sói előállítására. A képletben R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy -OR9 általános képletű csoport, ahol R9 jelentése hidrogénatom, 1 —4 szénatomos alkilcsoport, vagy fenil-(l —4 szénatomos)alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben cianocsoporttal szubsztituált 1—5 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben egy-három halogénatommal, trifluor-metilcsoporttal, 1—6 szénatomos alkilcsoporttal, 1 — 4 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxilcsoporttal, karboxi-(2—5 szénatomos)alkenilcsoporttal, fenilcsoporttal vagy fenoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport; naftilcsoport, piperidilcsoport, tienilcsoport, piridilcsoport, kinolilcsoport, 1-metil-indok-2-on-il-csoport vagy benzotiadiazolilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos hidroxi-alkilcsoport vagy (1-4 szénatomos)alkil-karbonilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése karboxilcsoport vagy danocsoport, m értéke 2, 3 vagy 4 ^ /(C^^-N-SO í-R3 xjhC I ch2 1 le CHR? k (I)
