195475. lajstromszámú szabadalom • Eljárás farmakológiailag aktív helyettesített benzamidok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 85. 06. 27. (21) 2515/85 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: g4 ^ 2g (31) (625 742) A közzététel napja: (41) (42) 1986.07. 28. Megjelent: (45) 89. 12.22. (11) 195 475 Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4 C 07 C 103/85 C 07 C 43/205 A 61 K 31/165 C 07 D 295/04 C 07 D 209/48 C 07 D 213/16 C 07 D 261/02 C 07 D 317/12 C 07 D 333/06 Feltalálóik): (72) MONKOVIC Ivó, WILLNER David, New York, N.Y., US Szabadalmas: (73) Bristol-Nyers Company, New York, N.Y., US (54) ELJÁRÁS FARMAKOLÓGIAILAG AKTÍV HELYETTESÍTETT BENZAMIDOK ÉS ILYEN HATÓANYAGOT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű farmakológiailag aktív helyettesített benzamidok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A képletben R1 jelentése dialkil-aminocsoporttal helyettesített alkilcsoport vagy alkoxicsoporttal és halogénfenoxi-alkilcsoporttal helyettesített piperidinocsoport; R2 jelentése halogénatommal, hidroxil-, oxi-, alkoxi-, alkoxi-alkoxi-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino-, alkanoil-amino-, hidroxi-imino-, ciano-, ftâlimido-, tienoil-, dihidromidazolil-, piridino-, fenil-, alkanoil-, ciklohexanon-2-il-, metil-izaxazol-5-il-, adott esetben 1 vagy 2 metilcsoporttal helyettesített 3,1-dioxolanil-csoporttal, vagy hidroxil- és fenilcsoporttal, vagy oxocsoporttal és fenil-, alkil-, alkoxi-, alkenil-, amino-, hidrazo-, alkanoil-hidrazo-, alkil-amino-, dialkil-amino- vagy pirrolidino-csoporttal vagy pedig fenil-, alkoxi- és oxo-csoporttal helyettesített 1—6 szénatomos alkilcsoport, továbbá 2-alkoxi-3-/alkoxi-karbonil/-allil-csoport; Rs jelentése halogénatom. Az új vegyületek a hányás és a kedvezőtlen gyomormozgással kapcsolatos rendellenességek kezelésére alkalmasak.
