195427. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógytapasz előállítására
11 195 427 12 minden 24 óra elteltével levesszük és a visszamaradó Bupranolol tartalmat kromatográfiásan meghatározzuk. Az egyenként felszabadult hatóanyagmennyiség átlagértéke 13,49; 11,25; 13,70; 10,44; 14,76,illetve 12,85 mg/25 cm2/24 óra. 5 Tapaszonként átlagosan 12,74 ± 1,84 mg Bupranolol szabadult fel. A vizsgálat kitűnik az in vivo eredmények jó reprodukálhatóságával és viszonylag jó egybeesésével a megfelelő in vitro eredményekkel, amely 16,31 mg/25 cm2/ 10 24 óra (mintegy 10,44 mg/25 cnr/24 óra). Bio lóg iái alkalmazhatóság : A fenti vizsgálati személyektől az alkalmazás után 6,12, 24, 36, 48, 60 és 72 óra elteltével vérmintát vettünk, és a plazma Bupranolol-koncentrációját rádióim- 15 mun módszerrel meghatároztuk. Az eredményeket a 3. ábra tartalmazza. Az azonos módon és 3 napon keresztül alkalmazott folyamatos adagolás konstans plazmaszintet eredményez. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás kontrollált hatóanyagleadásti, bőrön alkalmazható gyógytapasz előállítására, amely fedőrétegből, ehhez kapcsolódó vízoldhatatlan kaucsuk alapú tapadómasszából álló olyan tapadófilmből, amelyben a hatóanyag(ok) oldható(k) vagy részben oldható(k), valamint a tapadófilmet lefedő és ismét eltávolítható védőrétegből áll, azzal jellemezve, hogy a kaucsuk alapú tapadómasszát alkotó komponenseket szerves oldószerben oldjuk és az oldatban a hatóanyaggal együtt vízben duzzadóképes, a kaucsuk alapú tapadómasszában, illetve oldatban nem oldódó polimerként galaktomannánt, mikrokristályos cellulózt vagy tragantot diszpergálunk a kaucsuk alapú tapadómassza mennyiségére vonatkoztatva 3-30 tömeg'/í mennyiségben, a diszperziót adott esetben az oldószer egy részének elpárologtatása után adhéziós kialakítású védőrétegre visszük fel, az oldószert elpárologtatjuk, a kapott rétegei fedőréteggel lefedjük, és a kapott tapaszt terápiás méretekre daraboljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás/azzal jellemezve, hogy hatóanyagként béta-blokkolót, szteroidhormont, kálciumantagonistát és/vagy szívre ható gyógyszert alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként ösztradiolt és vízben duzzadóképes, a tapadófilmben oldhatatlan polimerként galaktomannánt alkalmazunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként bupranololt és vízben duzzadóképes, a tapadófilmben oldhatatlan polimerként mikrokristályos cellulózt alkalmazunk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként mitroglicerint és vízben duzzadóképes, a tapadófilmben oldhatatlan polimerként mikrokristályos cellulózt alkalmazunk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként propranololt és vízben duzzadóképes, a tapadófilmben oldhatatlan polimerként mikrokristályos cellulózt alkalmazunk. 25 30 3 db ábr; Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felei: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában UNIPROP Reklám Kisszövetkezet — 267/87
