195231. lajstromszámú szabadalom • Szelektív acilezési eljárás szteroidok N-diszubsztituált karbamát-észtereinek előállítására
195231 12 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként N-bisz (2- -klór-etil) -karbamoil-kloridot alkalmazunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy fenolcsoportot tartalmazó szteroidként az 1. igénypont szerint helyettesített ösztra-l,3,5(10)-triént alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy helyettesített ösztra-1,3,5- (10) -triénként ösztra-1,3,5 ( 10) -trién-3,17ß-diolt (ösztradio!-17ß), ösztra-l,3,5(10)-trién-3,17cc-dióit (ösztradiol-17a), ösztra-1,3,5-( 10)-trién-3,16a, 17ß-triói-16-acetátot (ösztriol- 16-acetát), ösztra -1,3,5 (10) -trién-3,16a- diói-17-ont, ösztra -1,3,5 (10) -trién-3,17ß-diol-16-ont ( 16-keto-ösztradiol) vagy 17a-etinil-ösztra-1,3,5(10) -trién-3,17ß-diolt (17a-etinil-ösztradiol), előnyösen ösztradiol- 17ß-t, ösztriolt, ösztriol-16-acetátot vagy 17a-etinil-ösztradiolt, különösen előnyösen ösztradiol-17ß-t alkalmazunk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 4-(tercieramino)-píridinként 4-dimetil-amino-piridint, 4- -dietil-amino-piridint, 4-pirrolidinil-piridint, 4- -piperidinil-piridint, 4- (4-metil- 1-piperidinil)-piridint, 4-morfolinil-piridint vagy 4-hexahidroazepinil-piridint, előnyösen 4-dimetil-ámi no-piridint vagy 4-pirrolidinil-piridint alkalmazunk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 4-(tercier-11-amino) -piridint katalitikus mennyiségben, előnyösen a fenolos szteroid egy mólnyi menynyiségére számított 0,04-0,24 mól mennyiségben alkalmazzuk, előnyösen savakceptor 5 jelenlétében. 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savakceptorként tercier amint alkalmazunk legalább a reakció során felszabaduló szabad hidrogén-kloridnak megfelelő mennyiségben. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy komplexként egy l-[N-(diszubsztituált amino) -karbonil] -4- (tercier-amino)-piridínium-halogenidet — ahol az 15 aminocsoport szubsztituensei és a tercier-amino-csoportok az 1. igénypontban megadottak — alkalmazunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy komplexként 1 - [N-bisz (2-20 -klór - etil) - amino-karbonil] - 4 - (dimetil-amino) -pirídínium-kloridot vagy 1- [N-bisz (2- -klór-etil) -amino-karbonil] -4-pirrolidinil-piridínium-kloridot alkalmazunk. 11. Az 1-10. igénypontok szerinti eljárás, 25 azzal jellemezve, hogy oldószerként fnetilén-kloridot, kloroformot, klór-benzolt vagy totuolt alkalmazunk. 12. Az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy karbamo-30 il-halogenidként N-bisz(2-klór-etil)-karbamoil-kloridot, szteroidként pedig ösztradiol-17ßalkalmazunk és a kapott ösztradiol-3-N-bisz(2-klór-etil)-karbamátot kívánt esetben foszfáttá, vagy annak sójává alakítjuk. Rajz nélkül Kiadja: Országos Találmányi Hivatal, Budapest A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető JV?3166. Nyomdaipari vállalat, Ungvár
