195221. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2,3-dihidro-6-hidroxi-pirimido[2,1-f]-purin-4,8(1H,9H) dionok előállítására
195221 3—5 szénatomos alkinilcsoport, 5—8 szénatomos cikloalkenilcsoport, rövidszénláncú alkilcsoport, vagy fenilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, R1 és R2 jelentése a 7. igénypontban, R4 és R5 jelentése az 5. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 11. A 8., 9. vagy 10. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R3 jelentése hidrogénatom, metil-n-propil-, 2-propinil-, a 11 il-, transz-2-butenil-, 2-ciklohexenil-, benzilcsoport, vagy -CH2CH=C (CH3) 2, -CH2CH = C(CF3)CH3 vagy -CH2CH = —C(CF3)2 képletű csoport, R1, R2, R4 és R5 jelentése a 8., 9. illetve 10. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 12. Az 1 —11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegvületek előállítására, amelyeknek képletében R4 jelentése benzil-, p-fluor-benzil- vagy 2-tienil-metil-csoport, R , R2, R3 és R5 jelentése a megfelelő igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-benzil-2,3-dihidro-1,3-dimetil-6-hidroxi-7-propil-pirimido [2,1 - f] purin-4,8 ( 1 Fl,9H) - dión, 2,3-dihidro-1,3-d imetil-9- (4-f luor-benzil ) -6-hidroxi-7-propil-pirimido [2,1 - f] pur in-4,8 (1 H,9H) - dion, 9-benzil-2,3-dihidro-1,3-dimetil-6-hidroxi-pirimido [2,1-fj purin-4,8( 1 H,9H)-dión, 2,3-dihidro- 1,3-dimeti 1-9- (4-fluor-benzil) -6-hidroxi-7- (3-meti 1-2-butenil) -pirimidő [2,1 -f ] purin-4,8( 1 H,9H) -dión, 9-benzi!-2,3-dihidro-1,3- -dimetil-6-hidroxi-7-metil-pirimido [2,1 - f] purin-4,8 ( 1H,9H) -dion, 2,3-dihidro-1,3-d imetil -19-9- (4-f luor-benzil) -6-h id roxi-pirim idő [2,1 - f] - purin-4,8(IFI,9H)-dión, 7,9-dibenzil-2,3-dihidro-1,3-dimet il-6-hidroxi-pirim idő [2,1-f] purin-4,8( 1 H,9F1)-dión, 9-benzil-2,3-dihidro- 1,3-dimetil-7-formil-6-hidroxi-pirimido [2,1 -f] purin- 4,8 ( 1 H,9H) -dion, 2,3-dihidro-1,3-dimetil-9- (4- -fluor-benzil) -6-hidroxi-7- (2-propenil ) - pirim ido[2,1 -f] purin-4,8(lH,9H)-dion, 9-benzil-2,3- -dihidro-1,3-dimetil-7- (2-propinil ) -6-hidroxi-pirimido [2,1 -f] purin-4,8 ( 1 H,9H)-dión, 9-benzil-7- (3-ciklohexenil) -2,3-dihidro-1,3-dimetil - -6-hidroxi-pirim idő [2,1 - f] purin-4,8 ( 1 H,9H) - -dión, 9-benzi 1-2,3-dihidro- l,3-dimetil-7-(etoxi-karbonil-metil)-6-hidroxi-pirimido [2,1 -f ] - purin-4,8(lFÍ,9H)-dion, 2,3-dihidro-1,3-dimetil-9- (2-tien il - metil) -6-hidroxi-7-propil-pirimido (2,1-f] purin-4,8 (1H,9H)-dión, 2,3-dihidro-1,3-d imetil-9- (4-metoxi-benzil ) -6-hidroxi-7- - (3-meti 1-2-butenil )- pirimidő [2,1-f] purin-4,8(lH,9H)-dion és különösképpen 9-benzil-2,3-dihidro-1,3-dimet il-6-h id roxi-7- (3-metil-2-butenil) -pirimido [2,1 -f] purin-4,8 ( 1 H,9H) - -dión előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. 14. Eljárás gyulladásellenes és/vagy allergiaellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy az 1 —13. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű szubsztituált 2,3-dihidro-6-hidroxi-pirimido[2,l-f]purin-4,8 ( 1 H,9H) -diont, tautomerjét, vagy gyógyászatilag elfogadható bázissal alkotott sóját — a képletben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a fenti — a gyógyszerkészítmények előállításánál szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverjük össze és a keveréket önmagában ismert módon gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 20 5 10 15 20 25 30 35 40 5 lap rajz képletekkel
