195220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fluor-alkoxi-benzimidazol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

195220 amelyekben R, jelentése trifluor-metil-, 1,1,2- 2-tetrafluor-etil-, 2,2,2-trif 1 uor-etil- vagy di­­fluor-metil-csoport; R’, jelentése hidrogén­­atom, fluoratom, metoxi- vagy difluor-met­­oxi-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; és R2, R3 és R4 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.04.27.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, jelentése trifluor-metil-, vagy klór-difluor-metil-csoport; R’, jelentése hidro­génatom, fluoratom vagy difluor-metoxi­­-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport; R4 jelentése hidro­génatom vagy metilcsoport és R2, R3 és R4 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, azzal jellemezve, hogy a meg­felelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.04.27.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, jelentése trifluor-metil-, 1,1,2,- 2-tetrafluor-etil-, 2,2,2-trifluor-etil-, difluor­­-metil- vagy klór-difluor-metil-csoport; R’,­­jelentése hidrogénatom; R2 jelentése hidrogén­­atom vagy metilcsoport; R3 jelentése metoxi­csoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfe­lelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.04.27.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, jelentése difluor-metil-csoport; R’, jelentése fluoratom, metoxi- vagy difluor­­-metoxi-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R3 jelentése metoxicsoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcso­port, azzal jellemezve, hogy a megfelelő ki­indulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.04.27.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, jelentése trifluor-metil-, 1,1,2,2-tetrafluor-etil-, 2,2,2-trifluor-etil- vagy difluor-metil-csoport; R’, jelentése hidrogén­­atom; R2 jelentése hidrogénatom vagy metil­csoport; R3 jelentése metoxicsoport és R’4 je­lentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anya­gokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983.05.03.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R, jelentése trifluor-metil-, 1,1,2,2 -trifluor-etil-, 2,2,2-trifluor-etil- vagy difluor­­-metil-csoport; R’, jelentése fluoratom, metoxi­­vagy difluor-metoxi-csoport; R2 jelentése hid­rogénatom vagy metilcsoport; R3 jelentése metoxicsoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a 25 14 megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.04.27.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyülitek előállításá­ra, amelyekben R, jelentése trifluor-metil-, 1.1.2.2- tetraf luor-etil-, 2,2,2-trifluor-etil-, di­­fluor-metil- vagy klór-difluor-metil-csoport; R’, jelentése hidrogénatom; R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; R3 jelen­tése metoxicsoport és R4 jelentése hidrogén­­atom vagy metilcsoport, azzal jellemezve hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkal­mazzuk. (Elsőbbség: 1984.04.27.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- [ (4-metoxi-2-piridil) -metil-szulfinil] -5- (tri­­f luor-metoxi) -1 H-benzimidazol, 2- [ (4-metoxi-3-met il -2-pir idi 1 ) - metil-szulfi­nil] -5- (trif luor-metoxi) -1 H-benzimidazol, 2- [ (4-metoxi-5-metil-2-piridil) -metil-szulfi­nil] -5- (trifluor-metoxi) -lH-benzimidazol, 2- [ (4-metoxi-2-piridil) -metil-szulfinil] -5- (1 ,-1.2.2- tetraíluor-etoxi) - lH-benzimidazol, 2- [ (4-metoxi-3-metil-2-píridil)-metil-szulfi­­nil] -5- (1,1,2,2-tetrafluor-etoxi) -1 H-benzimid­­azol, 2- [ (4-metoxí-3,5-dimetil-2-piridil) -metil-szul­finil] -5- (trifluor-metoxi)-1 H-benzimidazol, 2- [ (4-metoxi-3-met il-2-pir idi I ) - metil-szulfi­nil] -5- (2,2,2-trif luor-etoxi) -1 H-benzimidazol, 5-(difluor-metoxi)-2- [ (4-metoxi-3-metil-2-pi­­ridil)-metil-szulfinil] -1 H-benzimidazol, 5.6- bisz (difluor-metoxi) -2- [ (4-metoxi-2-piri­­dil)-metil-szulfinil] -1 H-benzimidazol, 5.6- bisz (difluor-metoxi)-2- [ (4-metoxi-3-metil­­-2-piridil) -metil-szulfinil] -1 H-benzimidazol és gyógyászatilag alkalmas sóik előállításá­ra, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindu­lási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983.05.03.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5-(di­fi uor-metoxi) -6-metoxi-2- [ (4-metoxi-3-metil­­-2-piridil)-metil-szulfinil]-1 H-benzimidazol és gyógyászatilag alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984.04.27.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- - [ (4-metoxi-2-piridií) -metil-szulfinil] -5- (1,1 ,-2.2- tetrafluor-etoxi) -1 H-benzimidazol előál­lítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983.05.03.) 17. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a kép­letben R,, R’,, R2, R3és R4 jelentése az 1. igény­pontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot inert, szi­lárd vagy folyékony gyógyászati hordozó­­anyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1984.04.27.) 18. Eljárás gyógyászati készítmények elő­állítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított 26 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65

Next

/
  • Layout
  • Zoom
  • Rotation
Thumbnails
Contents