195218. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5- vagy 6-helyzetben szubsztituált béta-karbolin-3-karbon-savészter-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
195218 R1 jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű glicinmin-észterrel — melyben R3 jelentése a tárgyi kör szerinti, R5 jelentése adott esetben 4-metoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport és R6 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport — reagáltatunk, majd a kapott imint hidrolízis útján (IV) általános képletű aminná — ahol R1 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti — hasítjuk, a (IV) általános képletű amint formaldehiddel vagy glioxilsavval ciklizáljuk, majd aromatizálást hajtunk végre, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R1 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti hidrogénezzük, valamely katalizátor jelenlétében, majd egy (V) általános képletű vegyügyülettel — ahol R1 jelentése e tárgyi kör szerinti, de a fenti R1 jelentésétől eltérő, és X jelentése kilépőcsoport, előnyösen halogénatom vagy tozilcsoport — reagáltatunk, vagy b) egy (VI) általános képletű vegyületet — ahol R1 jelentése a tárgyi kör szerinti — átészterezünk. (Elsőbbsége: 1986.11.17.) 2.Eljárás új, (I) általános képletű 5- vagy 6-szubsztituált béta-karbolin-3-karbonsavészterek előállítására, a képletben R1 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- tagy rövidszénláncú alkoxicsoport egy vagy két halogénatom R3 jelentése elágazó láncú, 3-6 szénatomos aikilcsoport, vagy adott esetben metilcsoporttal szubsztituált 3-6 szénatomos cikloalkil-csoport — azzal jellemezve, hogy a") egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R1 jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű glicinimin-észterrel — melyben R3 jelentése a tárgyi kör szerinti. R5 jelentése adott esetben 4-metoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport és R6 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport — reagáltatunk, majd a kapott imint hidrolízis útján (IV) általános képletű aminná — ahol R! és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti — hasítjuk, a (IV) általános képletű amint formaldehiddel vagy glioxilsavval ciklizáljuk, majd aromatizálást hajtunk végre, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R1 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti hidrogénezzük, valamely katalizátor jelenlétében, majd egy (V) általános képletű vegyülettel — ahol R1 jelentése a tárgyi kör szerinti, de a fenti R1 jelentésétől eltérő és X jelentése kilépőcsoport, előnyösen halogénatom vagy tozilcsoport — reagáltatunk, vagy 11 b) egy (VI) általános képletű vegyületet — ahol R' jelentése a tárgyi kör szerinti — átészterezünk. (Elsőbbsége: 1986.03.20.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, 6- (2-klór-benzil-oxi) -4-metoxi-m.etil-béta-karbolin-3-karbonsav-izopropil-észter, 6- (4-klór-benzil-oxi) -4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-izopropil-észter. 6- (3-klór-benzil-oxi)-4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-izopropil-észter, 6 (2-fluor-benzil-oxi) -4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-izopropil-észter, 6 (3-íluor-benzil-oxi)-4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-izopropil-észter, 6- (4-fluor-benzil-oxi)-4-metoxi-metiI-béta-karbolin-3-karbonsav-izopropil-észter, 6 (2,4-diklór-benzil-oxi) -4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-izopropil-észter, 6- (4-metil-benzi!-oxi)-4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-izopropil-észter, 6- (3-metil-benzil-oxi)-4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-izopropil-észter, 6- (2-metil-benzil-oxi) -4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbönsav-izopropil-észter, 6-benzi 1-oxi-4-metoxi-metil-béta-karból in - -3-karbonsav-izopropil-észter, 6-benzil-oxi-4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-ciklopentil-észter, 6-benzil-oxi-4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-metil-ciklopropil-észter, 6-benzil-oxi-4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-2-butil-észter, 6-benzil-oxi-4-metoxi-metil-béta-karból in-3-karbonsav-terc-butil-észter, 5-benzil-oxi-4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-izopropil-észter, 5- (4-klór-benzil-oxi)-4-metoxi-metil-béta- karból in-3-karbonsav-izopropil-észter, 5- (2-klór-benzil-oxi) -4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-izopropi 1-észter, 5- (4-fluor-benzil-oxi) -4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-izopropil-észter, 5-benzil-oxi-4-metoxi-metil-béta-karbolin-3-karbonsav-ciklohexil-észter, 5- (3-klór-benzil-oxi) -4-metoxi-metil-béta-karbolin-4-karbonsav-ciklobutil-észter, 5- (3-klór-benzil-oxi) -4-metoxi-metil-béta - -karbolin-3-karbonsav-ciklopropil-észter, 5- (3-klór-benzil-oxi) -4-metoxi-metil-béta - -karbolin-3-karbonsav-izobutil észter, 5- (3-klór-benzi 1-oxi) -4-metoxi-metil-béta -karbe lin-3-karbonsav-terc-butil-észter, 5-benzil-oxi-4-metoxi-metil-béta-karboIin-3-karbonsav-terc-butil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.03.20.) 4. Eljárás pszichofarmakonokként alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszer-12 7 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
