195216. lajstromszámú szabadalom • Elektrokémiai oxidációs eljárás eburnán származékok előállítására
195216 se metilcsoport, R2 és R3 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt vegyértékkötés — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű taberszoninszármazékot — mely képletben R1, R2 és R3 jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal egyező — 1—7 pH-jú reakcóközegben elektrokémiai oxidációnak vetjük alá, és kívánt esetben a kapott 14-epimer-elegyet ismert módon szétválasztjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az elektrokémiai oxidációt diafragmával elválasztott, osztott elektrokémiai cellában végezzük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az elektrokémiai oxidációt valamilyen savas vizes közegben vagy valamilyen egy vagy több adalékkal vezetővé tett szerves oldószerben hajtjuk végre. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy reakcióközegként pH: 1—7-t biztosító puffer oldatot használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az elektrokémiai oxidációt diafragma nélküli osztatlan elektrokémiai cellában végezzük. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az elektrokémiai oxidációt valamilyen egy vagy több adalékkal vezetővé tett szerves oldószerben hajtjuk végre. 7. A 3. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként valamilyen, az elektrolízis körülményei között közömbös szerves oldószert használunk. 9 8. A 3. és a 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy adalékként valamilyen vezetősót és/vagy egy nukleofil adalékot és/vagy egy elektroináktív nem 5 nukleofil bázist vagy egy elektroináktív nem nukleofil bázis sóját használunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vezetősóként lítium-perklorátot vagy egy tetraalkil-ammónium-sót hasz-10 nálunk. 10. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy nukleofil adalékként egy dialkil-malonátot vagy trifenil-foszfátot használunk. 15 11. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy elektroináktív nem nukleofil bázisként kollidint használunk. 12. A 8. vagy 9. igénypontok szerinti el-20 járás, azzal jellemezve, hogy a vezetősót 0,05—1 mól/dm3 koncentrációban használjuk. 13. Az 1 —12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az elektrokémiai oxidációt állandó potenciálon, az 25 alkalmazott közegtől függően 1,5—2,5Volt-on vagy állandó árammal, az alkalmazott közegtől függően 0,1 — 150 A/dm2 áramsűrűséggel végezzük. 14. Az 1 —13. igénypontok bármelyike sze-30 rinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az elektrokémiai oxidációt platina vagy ólom elektródok alkalmazásával hajtjuk végre. 15. Az 1 —14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az elekt-35 rokémiai oxidációt 10—50°C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 10 1 lap rajz képletekkel 6
