195213. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izoindolinil-alkil-piperazin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
195213 X jelentése halogénatom vagy trifluor-metil-csoport; n jelentése 2—5 egész szám; Y jelentése (a), (b), (c) vagy (d) általános képletű csoport, ahol Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, trifluor-meti!-csoport vagy cianocsoport; R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcseport vagy 1—4. szénatomos alkoxicsoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy cianocsoport, azzal jellemezve, hogy (a) egy (VII) általános képletű 1,3-dioxoizoindolt, ahol az általános képletben X, n és Y jelentése a fentiekben megadott, redukálunk, vagy (b) egy (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk bázis jelenlétében, a kapott (IV) általános képletű vegyületet hidrazinnal reagáltatjuk, a keletkezett (V) általános képletű vegyületet egy (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, majd a keletkezett (VII) általános képletű vegyületet, ahol X, n és Y jelentése a fenti, redukáljuk, vagy (c) egy (V) általános képletű 4-amino-alkil-piperazint, ahol az általános képletben n és Y jelentése a fentiekben megadott, egy (IX) általános képletű, ahol az általános képletben X jelentése a fentiekben megadott, R5 jelentése aminocsoport, halogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport; és R4 jelentése halogénatom vagy R4CH2- gyökként jelentése karbamoilcsoport vagy formilcsoport; vagy R5 és R4 együttes jelentése oxigénatom; szulfamoil vegyülettel reagáltatunk inert oldószerben, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az általános képletben X jelentése halogénatom, n jelentése 2—4 közötti egész szám, Y jelentése (a) általános képletű csoport, R, jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, és R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése •klóratom, R, jelentése hidrogénatom, és Y és n és R2 a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése 1—4 szénatomos alkoxicsoport, és X és R) a 3. igénypontban és Y és n a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 35 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) altalános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése metoxicsoport és X és R, a 3. igénypontban és Y és n a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n jelentése 3, X és R, a 3. igénypontban, \ a 2. igénypontban és R2 az 5. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-klór-2,3-dihidro-2- (3- [4- (2-metoxi-fenil-) -1 -piperazinil] -propil) -3-oxo-lH-izoindol-5-szul fon - amid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 8. Eljárás gyógyszerészeti készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóját, ahol X, Y és n az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyagokkal szokásos dózisformává alakítunk. 9. Az 1. igénypont szeriti eljárás (1 ) 6-klór-2,3-dihidro-2-(3-/4-(2-metoxi-fenil) -1 -piperazinil/-propil) -3-oxo-1 H-izoindol-5 szulfonamid; (2) 6-klór-2- (3-/4- (3-klór-fenil) -1-piperazinil/-propil ) -2,3-dihidro-3-oxo-1 H-izoin do 1-5- -szulfonamid; (3) 6-klór-2,3-dihidro-2-(2-/4-(2-metoxi-feni) -1 -piperazinil/-etil) -3-oxo-1 H-izoin dől-5- szulfonamid; (4) 6-klór-2,3-dihidro-2- (3-/4- (2-metil-fenil) - -1 - piperazinil /-propil) -3-oxo -1 H-izoin dől-5- -szulfonamid; (5) 6-klór-2,3-dihidro-3-oxo-2- (3-/4- (feni 1- -metil) -1 -piperazinil/-propil) -1 H-izoin do 1-5- -szulfonamid; (6) 6-klór-2- (3-/4-(3-ciano-2-piridinil) -1 -piperazinil /-propil) - 2,3-dihidro-3-oxo- lH-izoindol-5-szulfonamid; (7) 1- (3-/5- (amino-szulfonil)-6-klór-l,3-di-hidro-3-oxo-2H-izoindol-2-il/-propil) -4-benzoii-piperazin; (8) 1 - (3-/5- (amino-szulfonil)-6-k!ór-l,3-dihidro '3-oxo-2H-izoindol-2-il/-propil) -4- (4- -fluor-benzoil) -piperazin; (9) 6-klór-2,3-dihidro-3-oxo-2- (3-/4-(3-trifluor-metil) -fenil-1 -piperazinil/-propil) -lH-izoindol-5-szulfonamid; (10) 6-klór-2,3-dihidro-3-oxo-2- (3-/4-fenil-1 - -piperazini 1 /-propil) -lH-izoindol-5-szulfonamid; (11) 6-klór-2,3-dihidro-2- (4-/4- (2-metoxi-fenil) -1 -piperazinil/-butil) -3-oxo-1H-izoindol-5-szulfonamid; (12) 6-klór-2,3-dihidro-2-(3-/4-(3-fluor-6-metoxi-fenii) -1-piperazinil/-propil) -3-oxo-1 H-izoindol-5-szulfonamid, vagy 36 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
