195211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-alkil-1-fenil- 2-(piperazino-alkil)-pirazolin-3-on-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

25

195211

26

VI. táblázat

Vegyület száma

Ri

r2

r3

Op. °c

101 .

C2H5-H

H

1 43-142+

102.

n-C3H7-H

H

136-138

103.

(ch3)2-ch-ch2-H

H

180

104.

CH3-CH2-ÇH-ch3

H

H

166-167

105.

(ch3)3c-H

H

144

106.

n-CgHi3-H

H

130

107.

Cycloprop-H

H

148

108.

Cyclohex-H

H

243

109.

ch3-4-CH3CO

H

216

110.

ch3-4-C2H5O

H

170-171

111 .

ch3-4-C2H50C0

H

211

112.

ch3-3-Br

H

205

113.

ch3-3-CF3

H

165

114.

ch3-2-F

H

201

115.

ch3-2-Cl-4-CH3

209-210

116.

c2h5-4-Cl

H

198

117.

c2h5-4-N02

H

264

118.

c2h5-3-CFs

H

160

119.

n-C3H7-3,4-di-Cl

183-184

120.

ch3—

4-CN

H

255

121 .

ch3-4-CH30

H

195-200

122.

Cyclopent-H

H

212-213

123.

ch3-3,4-di-OCH

3

160-162

124.

ch3-3,4-0-CH2-CH2-O

242-245

Cyclohex = ciklohexil; Cyclopent = ciklopentil; Cycloprop = ciklopropil

64. példa

Alábbi összetételű tablettákat készítünk:

Komponens

Mennyiség, mg/tabletta

5-etil-1 -fenil-2-{3- [4-- (4-f 1 uor-fenil )-pipe-razin-l-il] -propil}-pirazolin-3-on

15

Kukoricakeményítő

60

Tejcukor

140

Zselatin (10%-os

oldat)

6

A hatóanyagot, a kukoricakeményítőt és a tejcukrot a 10%-os zselatin-oldattal eldörzsöljük, a pasztaszerű anyagot aprítjuk és a képződő granulátumot megfelelő tálcán 45°C-on szárítjuk. A szárított granulátumot megőröljük és keverőberendezésben az alábbi további komponensekkel összekeverjük: Talkum 5 mg

Magnézium-sztearát 5 mg

Kukoricakeményítő 9 mg

A kapott keverékből 240 mg tömegű tablettákat préselünk.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

45 1. Eljárás (I) általános képletű 5-alkil-1 - fenil-2- (piperazino-alkil )-pirazolin-3-on-származékok — a képletben

R, jelentése egyenes- vagy elágazóláncú

50 vagy ciklikus, legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-, nitro-, ciano-, hidroxil-, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatom-55 számú alkoxicsoport vagy R5-CO-csoport, ahol

R5 kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkil- vagy hidroxilcsoportot képvisel;

gQ R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoport; vagy R2 és R3 szomszédos szénatomokhoz kapcsolódnak és együtt 1—2 szénatomos alkilén-dioxi-csoportot képeznek;

65 Z jelentése 2—4 szénatomos alkilén-lánc;

15