195210. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.08.15. (21) 3151/85 (33) JP: (32) 84.08.16. (31) 171069/84 (H) 195210 (51) Int.Cl4 C 07 D 401/12 A 61 K 31/44 (13) B (41) (42) A közzététel napja: 1986.09.29. (45) Megjelent: 1989.09.29. (72) Feltalálók: NOHARA Akira, MAKI Yoshitaka, Kyoto, JP (71) Bejelentő: Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, JP (54) ELJÁRÁS PIR1DIN SZÁRMÁZ ÉKOK ÉS HATÓANYAGKÉNT E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárás az új (I) általános képletű piridinszármazékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben R1 jelentése hidrogénatom, metoxi- vagy trifluor-metil-csoport, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport, R4 jelentése 2—5 szénatomos, 2—9 fluoratomot tartalmazó alkilcsoport és n értéke 0 vagy 1. A fenti vegyületeKet úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletü vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel reagálta'tnak — a fenti képletekben R , R2, R3 és R4 jelentése a fenti, és X1 és X2 közül az egyik merkaptocsoportot, a másik távozó csoportot jelent—, majd a kapott vegyületet — melyben n értéke 0 — kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületté oxidálják, melyben n értéke 1. Az (I) általános képletű vegyületek gyomorsav-kiválasztást csökkentő, gyomornyálkahártya-védő és fekélyellenes hatásuk következtében emésztőrendszeri fekélyek és gyomorhurut kezelésére alkalmas szerek hatóanyagaként használhatók.
