195205. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolon-karbonsav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
195205 5 6 1-a. táblázat In vitro antibakteriális aktivitás (aerob baktériumok) Mikroorganizmus (106 sejt/ml) Gram MIC (pg/ml) 1. példa vegyület 2. példa vegyület CPFX S. epidermidis IID 866 + 0,0125 0,025 0,10 Streptococcus pyogenes (S-8) + 0,025 0,05 0,10 S. pyogenes IID 692 + 0,05 0,10 0,78 S. pneumoniae IID 552 + 0,025 0,05 0,78 E. faecalis IID 682 + 0,05 0,10 0,78 Escherichia coli NIHJ JC-2-0,0125 0,025 40,0063 E. coli ATCC 10536-0,0125 0,025 0,025 E. coli NL 4707-0,0125 0,025 0,0125 Proteus vulgaris IFO 3167-0,025 0,05 0,025 P. mirabilis IID 092-0,025 0,05 0,025 Morganella morganii IID 602-0,10 0,20 0,05 Klebsiella pneumaniae KY(GN) 6445 0,05 0,05 0,025 K. pneumoniae 1-2208-0,10 0,10 0,05 Enterobacter cloacae IID 977-0,10 0,10 0,05 Citrobacter freundii IID 976-0,05 0,05 0,025 Serratia marcescens IID 618-0,10 0,20 0,05 S. marcescens GN 7577-1,56 1,56 0,39 Shigella sonnei IID 969-0,0125 0,0125 0,0125 Salmonella enteritidis IID 604-0,10 0,10 0,025 Yersinia enterocolitica IID 981-0,10 0,10 0,05 Pseudomonas aeruginosa V-1-0,39 0,39 0,05 P. aeruginosa IFO 12689-1 ,56 1,56 0,39 P. aeruginosa IID 1210-1,56 1,56 0,39 P. cepacia GIFU 518-0,78 0,78 0,39 P. maltophilia GIFU 2491-0,20 0,20 0,39 Acinetobacter anitratus IID 876-0,05 0,05 0,20 Alcaligenes faecalis 0114002 0,39 0,39 0,20 1-b. táblázat In vitro antibakteriális aktivitás (anaerob baktériumok) Mikroorganizmus (106 sejt/ml) Gram MIC (pg/ml) 1. példa 2. példa CPFX vegyület vegyület Bacteroides fragilis GM 7000 B. fragilis 0558 B. fragilis 25285 B. distasonis 8503 B. thetaiotaomicron (0661) B. vulgatüs KYA 29327 B. melaninogenicus GAI 0410 Fusobacterium mortiferum 4249 F. necrophorum S-45 F. varium KYA 8501 F. nucleatum Eubacterium límosum KYA 8486-40,05 0,39 6,25-40,05 0,39 3,13-40,05 0,39 6,25-0,20 0,78 6,25-0,20 0,78 12,5-4,0,05 0,39 25-0,10 0,39--40,05 0,20 3,13-0,10 0,20 1 ,56-0,39 0,78 12,5-40,05 0,20-+ 0,39 0,78 3,13 4
