195194. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként szubsztituált karbonsav-anilideket tartalmazó herbicid és inszekticid készítmények és eljárás a vegyületek előállítására
195194 10 nál kiindulási anyagként használunk még (V) általános képletű acil-anilin-származékokat is. Ebben a képletben R2, R3, R4, R5, X és n előnyös jelentései azonosak az (I) általános képletű vegyületekkel kapcsolatban megadottakkal. A (V) általános képletű vegyületek ismertek, vagy ismert módon egyszerűen előállíthatok. így pl. előállíthatjuk az (V) általános képletű acil-anilin-származékokat oly módon, hogy ha egy (VI) általános képletű 4-amino- (tio)-fenolt — R2, X és n jelentése a fenti — (Illa) általános képletű savhalogeniddel — R3, R4, R5 és Y jelentése a fenti — adott esetben hígítószer és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében reagáltatunk. A reakció feltételei megfelelnek az a) eljárás a) változatával kapcsolatosan megadott feltételeknek. Savmegkötőszerként a találmány szerinti b) eljárásnál valamennyi szokásos savmegkötőt alkalmazhatjuk. Előnyösen alkalmazhatók az alkálifém és alkáliföldfémoxidok, -hidroxidok és -karbonátok, pl. nátrium-hidroxid, kálium-hidroxid, magnézium-oxid, kalcium-oxid, nátrium-karbonát, kálium-karbonát és kalcium-karbonát; valamint alkálifém és alkáliföldfémamidok és -hidridek, pl. nátrium-amid, nátrium-hidrid és kálcium-hidrid, valamint alkálifém-alkoholátok, pl. nátrium-metilát, nátrium-etilát és kálium-terc-butilát. Hígítószerként a találmány szerinti b) eljárásnál valamennyi inert szerves oldószert alkalmazhatjuk. Használhatók előnyösen a szénhidrogének, pl. toluol és xilol, valamint éterek, pl. dibutiléter, tetrahídrofurán, dioxán, glikoldimetiléter és digükoldimetiléter; továbbá nitrilek, pl. acetonitril és propionitrii és poláros oldószerek, pl. nitrobenzol, dimetilszulfoxid, szulfolán, dimetilformamid és N-metil-pirrolidon. A reakció hőmérsékletét a találmány szerinti b) eljárásnál tág határokon belül változtathatjuk, általában 0—200, előnyösen 50— 150°C között dolgozunk. A találmány szerinti b) eljárást rendszerint atmoszférikus nyomáson hatjuk végre. A találmány szerinti b) eljárásnál a (IV) és (V) általános képletű komponenseket ekvimoláris mennyiségekben használjuk. Az egyik vagy másik komponenst azonban nagyobb feleslegben is alkalmazhatjuk. Ezenkívül általában még egy ekvimoláris mennyiségű savmegkötőszert is használunk. Előnyös lehet azonban, ha a savmegkötőszert 1 moláris mennyiségig terjedő feleslegben adjuk hozzá. Általában azonban úgy járunk el, hogy a savmegkötőszert a reakciókomponensek megfelelő hígítószerrel készített elegyéhez adjuk. Ügy is eljárhatunk, hogy először az (V) általános képletű acilanilin-származékból és a savmegkötőszerből egy sót készítünk és ezt reagáltatjuk (IV) általános képletű pirimidin-származékkal. Az is lehetséges, hogy az (V) általános képletű acil-aniiinszármazékból savmegkötőszerrel először sót állítunk 9 6 elő, ezt izoláljuk, majd megfelelő hígítószer jelenlétében további savmegkötő hozzáadása nélkül reagáltatjuk egy (IV) általános képletű pirimidin-származékkal. A feldolgozás a szokott módszerrel történik. A találmány szerint előállítható vegyületek befolyást gyakorolnak a növényi növekedésre és ezért lombhullató szer, csírázásgátló szer, a föld feletti növényrészeket elpusztító szer, különösen azonban herbicid szer hatóanyagaként alkalmazhatók. Gyomnövényeken a legtágabb értelemben azokat a növényeket értjük, amelyek olyan helyen nőnek, ahol nem kívánatos. Az, hogy a találmány szerinti szerek totális vagy szelektív szerként hatnak, lényegében az alkalmazott mennyiségen múlik. A találmány értelmében előállítható hatóanyagokat például az alábbi kétszikű gyomnövények irtására alkalmazhatjuk: mustár (Sinapis), zsázsa (Lepidium), galaj (Galium), csillaghur (Stellaria), orvosi székfű (Matricaria), római székfű (Anthémis), gombvirág (Galinsoga), libatop (Chenopodium), csalán (Urtica), aggófű (Senecio), disznóparéj (Amaranthus), kukacvirág (Portulac), szerbtövis (Xanthium), folyondár (Convolvulus), hajnalka (Ipomoea), keserűfű (Polygonum), parlagfű (Ambrosis), ászát (Cirsium), bogáncs (Carduus), csorbóka (Sonchus), csucsor (Solanum), osztrák kányfű (Porippa), iszapfű (Lindernia), árvacsalán (I.amium), veronika (Veronica), maszlag (Datura) ,ibolya (Viola), kenderkefíí (Galeopsis), pipacs (Papaver) és imola (Centaurea). Az új vegyületeket például az alábbi kétszikű kultúrákban alkalmazhatjuk: gyapot (Gossypium), szójabab (Glycine), répa (Beta), sárgarépa (Daucus), bab (Phaseolus), borsó (Pisum), burgonya (Solanum), len (I.inum), hajnalka (Ipomoea), veteménybab (Vicia), dohány (Nicotiana), paradicsom (Lycopersicon), földimogyoró (Arachis), káposzta (Brassica), saláta (Lactuca), uborka (Cucumis), tök (Cucurbita). Az egyszikű gyomnövények közül például az alábbiak a találmány szerinti szerekkel pusztíthatok: kakaslábfű (Echinochloa), muhar (Setaria), köles (Panicum) ujjasmuhar (Edgitaria), komócsin (Phleum), perje (Poa), csenkesz (Festuca), aszályfű (Eleusine), vadoc (Lolium), rozsnok (Bromus), zab (Avena), palka (Cyperus), cirok (Sorghum), faraik (Agropyron), bermudafü (Cynodon), nyílfű (Sagittaria), csetkáka (Eleocharis), Scirpus, Paspalum, Ischaemum, Sphenoclea, Dactyloctenium, tippan (Agrostis), hélazab (Apera). Az új vegyületeket például az alábbi egyszikű kultúrákban alkalmazhatjuk: rizs (Oryza), kukorica (Zea), búza (Triticum), árpa (Hordeum), zab (Avena), rizs (Secala), cirok (Sorghum), köles (Panicum), cukornád (Saccharum), ananász (Ananas), spárga (Asparagus), hagyma (Allium). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
