195179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoesav-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
195179 ti — az R5’ védőcsoportot lehasítjuk, és kívánt esetben i) az (I) általános képletű vegyületek szőkébb csoportját képező (III) általános képletü vegyületek — a képletben R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott és R2’ jelentése (1 —6 szénatomos) a lkoxi-ka rbonil-csoport, tetrahidropiranil-oxi-karbonil-csoport vagy di( 1 —-4 szénatomos)alkil-amino-(l—6 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport — vagy sóik előállítására egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott — vagy annak egy sóját (1—6 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport, tetrahidropiranil-oxi-karbonil-csoport vagy di ( 1—4 szénatomos) alkil-amino-( 1— 6 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport bevitelére alkalmas reaktánssal reagáltatunk, vagy ii) az (I) általános képletű vegyületek szőkébb csoportját képező (IV) általános képletű vegyületek — a képletben R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott — vagy sóik előállítására egy (I”) általános képletű vegyületről — a képletben R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott és R2” jelentése R5’ védőcsoporttal védett karboxilcsoport — a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1985.09.25.) 2. Eljárás az (I) általános képletű benzoesavszármazékok — a képletben R1 jelentése 1 — 4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése karboxilcsoport, (1—6 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport, tetrahidropiranil-oxi-karbonil-csoport, vagy di ( 1—4 szénatomos)alkil-amino-(l — 6 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport, és X jelentése halogénatom — és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R2 és X jelentése a tárgyi körben megadott — vagy annak egy sóját egy (V) általános képletű acilezőszerrel — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése távozó csoport — reagáltatunk, és kívánt esetben i) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját képező (III) általános képletü vegyületek — a képletben R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott és R2’ jelentése (1 — 6 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport, tetra - hidropiranil-oxi-karbonil-csoport vagy di(-1 — 4 szénatomos)alkil-amino-( 1 —6 szénato - mos)alkoxi-karbonil-csoport — vagy sóik előállítására egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben R1 és X jelentése a tárgyi körben megadott — vagy annak egy sóját (1 — 6 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport, tetrahidropiranil-oxi-karbonil-csoport vagy di( 1 — 4 szénatomos) alkil-amino-( 1—6 szénato -mos)alkoxi-karbonil-csoport bevitelére alkalmas reaktánssal reagáltatunk, vagy ii) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját képező (IV) általános képletű vegyületek — a képletben R1 és X jelentő 15 tése a tárgyi körben megadott — vagy sóik előállítására egy (I”) általános képletű vegyületről — a képletben R' és X jelentése a tárgyi körben megadott és R2” jelentése R5’ védőcsoporttal védett karboxilcsoport — a védőcsoportot lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1984.10.30.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás az R1 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként R1 helyén metilcsoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1984.10.30.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás az R2 helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként R2 helyén karboxilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1984.10.30.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése (IX) általános képletű csoport, az utóbbi képletben n értéke 2 — 4, és R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül 1 — 3 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R2 jelentése a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége: 1984.10.30.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás az X helyén brómatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként egy, az X helyén brómatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1984.10.30.) 7. A 2. igénypont szerinti ii) eljárás az R1 helyén metilcsoportot tartalmazó (IV) áltatános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként egy R1 helyén metilcsoportot tartalmazó (I”) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1984.10.30.) 8. A 2. igénypont szerinti ii) eljárás az X helyén brómatomot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként X helyén brómatmot tartalmazó (1”) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1984.10.30.) 9. Az l. igénypont szerinti b) eljárás az R1 helyén metilcsoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként R1 helyén metilcsoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1985.09.25.) 10. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás az X helyén brómatomot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként egy X helyén brómatomot tartalmazó (II’) általános képletű vegyületet használunk. .Elsőbbsége: 1985.09.25.) 16 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
