195109. lajstromszámú szabadalom • Filmképző vizes bevonószer-diszperzió és eljárás ennek előállítására
badítási sebességben, a keveréssel a retard hatást széles tartományon belül változtatni lehet. így például egy 60/35/10 tömegarányban etilakrilátból, metil-metakrilátból és metakril-oxietil-trimetil-ammónium-kloridból készült keverékpolimer, melyet mérési célból egy diffúziós cella papírmembránjára vittünk félj 5 óra alatt 10,5 rész fenil-propanolamin-hidrokloridot engedett átdiffundálni, míg ugyanezen monomerkomponensekből 65/35/5 tömegarányban készült keverékpolimer ugyanilyen körülmények között a nevezett hatóanyag 1,2 részét engedte átdiffundálni. A két diszperzió keverésével előállított bevonószerek diffúziós értékei a két határérték között voltak. A mellékelt rajz a diffúzió 5 órás lefutását mutatja. Ebből a diffúziósebesség jó beállíthatóságán kívül az is kitűnik, hogy a diffúziós réteg diffúziós sebessége minden választott összetétel mellett messzemenően lineáris. A gyógyszerkészítmény-bevonatok ugyanúgy viselkednek. A keverékpolimer felépítése A diffúziós viselkedés tekintetében a kvaterner ammónium-monomer minősége és elsősorban ' mennyisége a meghatározó. Polimerizálható kvaterner ammóniumvegyületekként például az N-vinil-piridíniumsók jönnek számításba. Előnyösen használhatók az akril- vagy metakrilsav kvaterner amino-alkil-észterei vagy amino-alkil-amidjai. Ezek az (I) általános képletnek felelnek meg, ahol R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, A jelentése oxigénatom vagy NH-csoport, jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, különösen 2—8 szénatomos, adott esetben aliciklusos a 1 ki 1 - csoport, R,, R2 és R3 jelentése azonos vagy eltérő alkil- vagy aralkilcsoport, különösen 1—4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport vagy benzilcsoport, és adott esetben R, és R2 a kvaterner N-atommal együtt piperidíniumvagy morfolíniumcsoportot képez, X” jelentése valamely — előnyösen szervetlen — savanion, különösen kloríd-, szulfát- vagy metoszulíát-anion egy ekvivalensnyi mennyisége. Ilyen vegyületek például az akril- és metakril-oxi-trimetil-ammónium-klorid és -metoszulfát, benzil-dimetil-ammónium-etil-metakrilát-klorid, dietil-metil-ammónium-etil-akrilát- és -metakrilát-rrtetoszulfát, N-trimetilammónium-propil-metakrilamid-klorid és N-trimetil-ammónium-2,2-dimetil-propil-l-metakrilát-klorid. A keverékpolimerben ez a monomer általában 5—20 tömeg%-ban van jelen. Kisebb mennyiségekkel már nem érhető el kielégítő diffúziós áteresztőképesség. Nagyobb mennyiség a keverékpolimert vízben oldhatóvá teszi. E monomer előnyös mennyisége a keverékpolimerben 5—10 tömeg%. A kívánt meny-3 nyiséget úgy állapítjuk meg, hogy a finomeloszlású polimerizátum duzzasztással 10— 100, előnyösen 20—80 tömeg% vizet vesz fel. A keveréshez például két olyan keverékpolimert használunk, melyek közül az egyik 10— 40, a másik 50—80 tömeg%-ot vesz fel. Vízben oldhatatlan homopolimerizátumot képező, nem ionos homonomerekként elsősorban az akril- vagy metakrilsav alkilészterei jönnek szóba. Nem ionos monomerek alatt nemcsak olyan monomereket értünk, melyek nem tartalmaznak ionos csoportokat, mint alkáli-karboxilát-, alkáli-szulfonát- vagy tercier ammóniumcsoportokat molekuláikban, hanem olyanokat is, amelyek telítetlen savakkal vagy aminokkal ilyen csoportokat nem képeznek. Az akril- és metakrilsav 1—8 szénatomos alkilcsoporttal rendelkező aikilészterei használhatók előnyösen. A filmbevonat keménységét és nyújthatóságát, valamint azt a legalacsonyabb hőmérsékletet, melynél a diszperzióból film képezhető, ez a monomerkomponens lényegesen befolyásolja. Akrilsav-észterek a filmkeménységet csökkentik, a film elaszticitását és nyújthatóságát növelik, és a filmképzési hőmérsékletet csökkentik. Mivel az akrilészterek vagy a metakrilsav nagyobb molekulasúlyú akril - észterei többnyire túl lágy és ragadós filmeket adnak, ha egyedülcsak ezeket használjuk nem-ionos komonomerként, ezért előnyösen egyéb, olyan monomerekkel, például sztirolla 1 vagy a metakrilsav rövidebb szénláncú alkilésztereivel kombinálva használjuk őket, melyek önmaguk keményebb homopolimereket képeznek. Ezek az észterek önmagukban többnyire túl kemény vagy túl magas filmképzési hőmérsékletű filmeket képeznek. A hosszabb (4-nél több szénatomos) alkil- vagy az árucsoportok hidrofobizálóan hatnak, és ezzel csökkentik a duzzadóképességet és diffúziós áteresztőképességet. Ilyen csoportokat tartalmazó komonomerek ezért csak akkor használhatók, ha ezt a hatást figyelembe vesszük. A találmány szerinti diszperziók, vagy a belőlük előállítható bevonatok előnyös tulajdonságai csak mindkét, fentiekben leírt monomerkomponens, nevezetesen a kvaterner ammóniumcsoport-tartalmú, és a nem-ionos monomerkomponens együttes használatával érhetők el. Sok esetben azonban a keverékpolimer felépítéséhez egyéb monomerek is felhasználhatok anélkül, hogy ez .a jelen találmány célját veszélyeztetné. A fenti értelemben vett ionos monomerek a keverékpolimer 1 — 2 tömeg%-át lehetőség szerint nem léphetik túl. A kiindulási monomerek kis mennyiségű szennyezettsége ionos monomerekkel, mint akril- vagy metakrilsavval, vagy a kvaterner amino-monomerek alapját képező amino-monomerekkel nehezen zárható ki. Vízoldható, nem-ionos komonomerek, mint az akrilvagy metakrilamid, vinil-pirrolidon vagy az akril- vagy metakrilsav hidroxi-alkil-észterei 4 195109 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
